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第一章 药理学总论—绪言1

一、药理学的性质与任务1

二、药物与药理学的发展史1

三、新药开发与研究2

第二章 药物代谢动力学4

第一节 药物分子的跨膜转运4

一、药物通过细胞膜的方式4

二、影响药物通透细胞膜的因素7

第二节 药物的体内过程7

一、吸收7

二、分布9

三、代谢11

四、排泄14

第三节 房室模型16

第四节 药物消除动力学18

一、一级消除动力学18

二、零级消除动力学19

第五节 体内药物的药量-时间关系19

一、一次给药的药-时曲线下面积19

二、多次给药的稳态血浆浓度20

第六节 药物代谢动力学重要参数21

一、消除半衰期21

二、清除率23

三、表观分布容积23

四、生物利用度24

第七节 药物剂量的设计和优化25

一、维持量25

二、负荷量25

三、个体化治疗26

第三章 药物效应动力学28

第一节 药物的基本作用28

一、药物作用与药理效应28

二、治疗效果28

三、不良反应29

第二节 药物剂量与效应关系30

第三节 药物与受体32

一、受体研究的由来32

二、受体的概念和特性32

三、受体与药物的相互作用33

四、作用于受体的药物分类34

五、受体类型36

六、细胞内信号转导37

七、受体的调节38

第四章 影响药物效应的因素39

第一节 药物因素39

一、药物制剂和给药途径39

二、药物相互作用40

第二节 机体因素40

一、年龄40

二、性别41

三、遗传因素41

四、特异质反应43

五、疾病状态43

六、心理因素-安慰剂效应44

七、长期用药引起的机体反应性变化44

第五章 传出神经系统药理概论46

第一节 概述46

第二节 传出神经系统的递质和受体48

一、传出神经系统的递质49

二、传出神经系统的受体52

第三节 传出神经系统的生理功能57

第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类59

一、传出神经系统药物基本作用59

二、传出神经系统药物分类59

第六章 胆碱受体激动药61

第一节 M胆碱受体激动药61

一、胆碱酯类61

二、生物碱类64

第二节 N胆碱受体激动药66

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药67

第一节 胆碱酯酶67

第二节 抗胆碱酯酶药68

一、易逆性抗胆碱酯酶药68

二、难逆性抗AChE药—有机磷酸酯类71

第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M胆碱受体阻断药75

第一节 阿托品和阿托品类生物碱75

第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品80

一、合成扩瞳药80

二、合成解痉药80

三、选择性M受体阻断药82

第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药84

第一节 神经节阻断药84

第二节 骨骼肌松弛药85

一、除极化型肌松药85

二、非除极化型肌松药86

第十章 肾上腺素受体激动药89

第一节 构效关系及分类89

一、构效关系89

二、分类91

第二节 α肾上腺素受体激动药91

第三节 α、β肾上腺素受体激动药94

第四节 β肾上腺素受体激动药97

第十一章 肾上腺素受体阻断药100

第一节 α肾上腺素受体阻断药100

一、非选择性α受体阻断药101

二、选择性α1受体阻断药103

三、选择性α2受体阻断药103

第二节 β肾上腺素受体阻断药103

一、非选择性β受体阻断药106

二、选择性β1受体阻断药107

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药107

第十二章 中枢神经系统药理学概论110

第一节 中枢神经系统的细胞学基础110

一、神经元110

二、神经胶质细胞110

三、神经环路111

四、突触与信息传递111

第二节 中枢神经递质及其受体112

一、乙酰胆碱112

二、γ-氨基丁酸113

三、兴奋性氨基酸114

四、去甲肾上腺素115

五、多巴胺115

六、5-羟色胺116

七、组胺117

八、神经肽117

第三节 中枢神经系统药理学特点118

第十三章 全身麻醉药120

第一节 吸入性麻醉药120

第二节 静脉麻醉药123

第三节 复合麻醉123

第十四章 局部麻醉药125

第十五章 镇静催眠药130

第一节 苯二氮？类130

第二节 巴比妥类132

第三节 其他镇静催眠药133

第十六章 抗癫癎药和抗惊厥药136

第一节 抗癫癎药136

第二节 常用抗癫癎药物137

第三节 抗惊厥药143

第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药145

第一节 抗帕金森病药145

一、拟多巴胺类药146

二、抗胆碱药150

第二节 治疗阿尔茨海默病药151

一、胆碱酯酶抑制药152

二、M受体激动药154

第十八章 抗精神失常药156

第一节 抗精神病药156

一、吩噻嗪类157

二、硫杂蒽类161

三、丁酰苯类161

四、其他抗精神病药物162

第二节 抗躁狂症药163

第三节 抗抑郁症药164

一、三环类抗抑郁症药164

二、NE摄取抑制药166

三、5-HT再摄取抑制药167

四、其他抗抑郁药169

第十九章 镇痛药172

第一节 概述172

第二节 阿片受体激动药173

第三节 阿片受体部分激动药181

第四节 其他镇痛药182

第五节 阿片受体拮抗药183

第二十章 解热镇痛抗炎药185

第一节 非选择性环氧酶抑制药187

一、水杨酸类187

二、苯胺类189

三、吲哚基和茚基乙酸类189

四、芳基丙酸类190

五、芳基乙酸类190

六、烯醇类190

七、吡唑酮类191

八、烷酮类191

第二节 选择性环氧酶-2抑制药191

第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药194

第一节 离子通道概论194

一、离子通道研究简史194

二、离子通道的分类194

三、离子通道的分子结构及门控机制198

第二节 作用于离子通道的药物200

一、作用于钠通道的药物200

二、作用于钾通道的药物201

第三节 钙通道阻滞药203

一、钙通道阻滞药分类203

二、钙通道阻滞药的作用方式204

三、钙通道阻滞药的药理作用及临床应用205

第二十二章 抗心律失常药208

第一节 心脏的电生理学基础208

第二节 心律失常发生机制210

第三节 抗心律失常药的基本作用机制和分类212

一、抗心律失常药的基本作用机制212

二、抗心律失常药分类213

第四节 常用抗心律失常药214

一、Ⅰ类 钠通道阻滞药214

二、Ⅱ类 β肾上腺素受体拮抗药216

三、Ⅲ类 延长动作电位时程药217

四、Ⅳ类 钙通道阻滞药219

五、其他类219

六、常用抗心律失常药的药理学特征219

第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理222

第一节 肾素-血管紧张素系统222

第二节 血管紧张素转化酶抑制药223

一、化学结构与分类224

二、药理作用与应用224

三、不良反应225

四、常用ACE抑制药的特点226

第三节 血管紧张素Ⅱ受体(AT1受体)拮抗药228

一、基本药理作用与应用228

二、AT1受体拮抗药与ACE抑制药比较及合用问题228

三、AT1受体拮抗药229

第二十四章 利尿药和脱水药232

第一节 利尿药232

一、利尿药作用的生理学基础232

二、常用利尿药235

第二节 脱水药242

第二十五章 抗高血压药244

第一节 抗高血压药物的分类244

第二节 常用抗高血压药物245

一、利尿药245

二、钙拮抗药245

三、β受体阻断药246

四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药247

五、AT1受体阻断药248

第三节 其他经典抗高血压药物249

一、中枢性降压药249

二、血管平滑肌扩张药250

三、神经节阻断药252

四、α1受体阻断药252

五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药253

第四节 新型抗高血压药物253

一、钾通道开放药(钾外流促进药)253

二、前列环素合成促进药253

三、肾素抑制药253

四、5-HT受体阻断药254

五、内皮素受体阻断药254

第五节 高血压药物治疗的新概念254

第二十六章 治疗充血性心力衰竭的药物257

第一节 CHF的病理生理学及治疗CHF药物的分类257

一、CHF时心肌功能及结构变化257

二、CHF时神经内分泌变化257

三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化259

四、治疗充血性心力衰竭药物的分类259

第二节 强心苷类259

第三节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药265

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药265

二、血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药266

三、抗醛固酮药267

第四节 利尿药267

第五节 β受体阻断药267

第六节 其他治疗CHF的药物268

一、扩血管药268

二、钙通道阻滞药269

三、非苷类正性肌力药269

第二十七章 抗心绞痛药272

第一节 概述272

第二节 硝酸酯类273

第三节 β肾上腺素受体拮抗药276

第四节 钙通道阻滞药278

第五节 其他抗心绞痛药物279

第二十八章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药281

第一节 调血脂药281

一、主要降低TC和LDL的药物282

二、主要降低TG及VLDL的药物285

三、降低LP(a)的药物287

第二节 抗氧化剂287

第三节 多烯脂肪酸类288

一、n-3型多烯脂肪酸289

二、n-6型多烯脂肪酸289

第四节 粘多糖和多糖类290

第二十九章 作用于血液及造血器官的药物292

第一节 抗凝血药292

第二节 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药296

一、纤维蛋白溶解药296

二、纤维蛋白溶解抑制药298

第三节 抗血小板药298

一、抑制血小板代谢的药物298

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物299

三、凝血酶抑制药299

四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药300

第四节 促凝血药300

第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子301

一、抗贫血药301

二、造血细胞生长因子304

第六节 血容量扩充药306

第三十章 影响自体活性物质的药物308

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药308

一、花生四烯酸的代谢和生物转化308

二、前列腺素和血栓素309

三、白三烯及其拮抗药311

四、血小板活化因子312

第二节 5-羟色胺类药物及拮抗药313

一、5-羟色胺及其受体激动药313

二、5-羟色胺拮抗药314

第三节 组胺和抗组胺药315

一、组胺315

二、抗组胺药316

第四节 多肽类319

一、激肽类319

二、内皮素319

三、利尿钠肽320

四、P物质320

五、血管紧张素321

六、其他321

第五节 一氧化氮及其供体与抑制药321

一、NO的合成与生物学特性321

二、NO的作用和应用322

第六节 腺苷与药理性预适应322

第三十一章 作用于呼吸系统的药物324

第一节 平喘药324

一、支气管扩张药324

二、抗炎性平喘药328

三、抗过敏平喘药329

第二节 镇咳药330

一、中枢性镇咳药330

二、外周性镇咳药331

第三节 祛痰药332

第三十二章 作用于消化系统的药物334

第一节 抗消化性溃疡药334

一、抗酸药334

二、抑制胃酸分泌药335

三、增强胃粘膜屏障功能的药物338

四、抗幽门螺杆菌药339

第二节 消化功能调节药339

一、助消化药339

二、止吐药与胃肠促动药339

三、止泻药与吸附药341

四、泻药341

五、利胆药342

第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药346

第一节 子宫平滑肌兴奋药346

第二节 子宫平滑肌抑制药349

第三十四章 性激素类药及避孕药350

第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药351

一、雌激素类药351

二、雌激素拮抗药352

第二节 孕激素类药353

第三节 雄激素类药和同化激素类药354

一、雄激素类药354

二、同化激素类药355

第四节 避孕药355

一、主要抑制排卵的避孕药355

二、抗着床避孕药357

三、男性避孕药357

四、外用避孕药358

第三十五章 肾上腺皮质激素类药物359

第一节 糖皮质激素361

第二节 盐皮质激素368

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药368

一、促皮质素368

二、皮质激素抑制药368

第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药371

第一节 甲状腺激素371

第二节 抗甲状腺药374

一、硫脲类374

二、碘及碘化物376

三、放射性碘376

四、β受体阻断药377

第三节 促甲状腺激素与促甲状腺释放激素的临床应用377

第三十七章 胰岛素及口服降血糖药379

第一节 胰岛素379

第二节 口服降血糖药381

一、胰岛素增敏药381

二、磺酰脲类383

三、双胍类384

四、其他类385

第三十八章 抗菌药物概论387

第一节 抗菌药物的基本概念387

第二节 抗菌药物的作用机制388

第三节 细菌的耐药性390

第四节 抗菌药物应用的基本原则391

第三十九章 β-内酰胺类抗生素393

第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制393

一、β-内酰胺类抗生素分类393

二、抗菌作用机制393

三、耐药机制394

第二节 青霉素类396

一、窄谱青霉素类397

二、耐酶青霉素类399

三、广谱青霉素类400

四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类400

五、抗革兰阴性杆菌青霉素类401

第三节 头孢菌素类抗生素401

第四节 其他β-内酰胺类抗生素402

一、碳青霉烯类403

二、头霉素类404

三、氧头孢烯类404

四、单环β-内酰胺类404

第五节 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂404

一、β-内酰胺酶抑制药404

二、β-内酰胺类抗生素的复方制剂405

第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素408

第一节 大环内酯类抗生素408

一、抗菌作用及机制408

二、耐药机制409

三、药代动力学409

第二节 林可霉素类抗生素411

第三节 多肽类抗生素412

一、万古霉素类412

二、多粘菌素类412

三、杆菌肽类413

第四十一章 氨基糖苷类抗生素416

一、抗菌作用和机制416

二、耐药机制417

三、体内过程417

四、临床应用417

五、不良反应418

六、常用氨基糖苷类抗生素419

第四十二章 四环素类及氯霉素类抗生素421

第一节 四环素类421

第二节 氯霉素类424

第四十三章 人工合成抗菌药427

第一节 喹诺酮类抗菌药427

一、概述427

二、常用氟喹诺酮类药物430

第二节 磺胺类抗菌药432

一、概述432

二、常用磺胺类药物434

第三节 其他合成类抗菌药435

第四十四章 抗病毒药和抗真菌药438

第一节 抗病毒药438

一、抗HIV药438

二、其他抗病毒药440

第二节 抗真菌药444

一、抗生素类抗真菌药444

二、唑类抗真菌药446

三、丙烯胺类抗真菌药447

四、嘧啶类抗真菌药448

第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药450

第一节 抗结核病药450

一、第一线抗结核病药450

二、第二线抗结核病药454

三、新一代抗结核病药455

四、抗结核药的应用原则455

第二节 抗麻风病药456

第四十六章 抗寄生虫药458

第一节 抗疟药458

一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制458

二、抗疟药的分类459

三、常见的抗疟药459

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药463

一、抗阿米巴病药463

二、抗滴虫药465

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药465

一、抗血吸虫病药465

二、抗丝虫病药466

第四节 抗蠕虫药467

第四十七章 抗恶性肿瘤药物471

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础471

一、抗恶性肿瘤药的分类471

二、抗恶性肿瘤药的药理作用机制472

三、耐药性机制473

第二节 常用抗恶性肿瘤药物474

一、干扰核酸生物合成的药物474

二、直接影响DNA结构与功能的药物475

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物478

四、抑制蛋白质合成与功能的药物478

五、调节体内激素平衡的药物479

六、其他481

第三节 抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应481

一、联合应用抗恶性肿瘤药的原则481

二、抗恶性肿瘤药的毒性反应482

第四十八章 影响免疫功能的药物485

第一节 免疫抑制药486

一、环孢素486

二、他克莫司487

三、肾上腺皮质激素类487

四、抗代谢药类487

五、烷化剂487

六、抗淋巴细胞球蛋白488

七、霉酚酸酯488

八、来氟米特488

第二节 免疫增强药488

一、免疫佐剂489

二、干扰素489

三、白细胞介素-2489

四、依他西脱489

五、转移因子489

六、胸腺素490

七、左旋咪唑490

八、异丙肌苷490

第四十九章 基因治疗492

第一节 基因治疗概论492

第二节 基因转移方法493

第三节 基因治疗应用494

第四节 基因治疗问题和前景497

中文索引498

英文索引514