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第1章 绪论1

1.1 药物化学的发展简史2

1.1.1 天然药物时期2

1.1.2 合成药物时期3

1.1.3 药物设计时期4

1.2 药物化学发展新趋向5

1.3 化学药物的命名6

1.3.1 通用名称7

1.3.2 商品名称7

1.3.3 系统名称8

1.4 药物作用基础11

1.4.1 药物作用靶点11

1.4.2 药物的化学结构与活性的关系13

1.4.3 药物代谢动力学15

1.5 药物设计的原理与方法18

1.5.1 先导化合物的发现19

1.5.2 先导化合物的优化21

1.5.3 计算机辅助药物设计25

1.6 新药研究与开发概论26

1.6.1 新药研究与开发过程和方法27

1.6.2 药物质量标准29

习题30

参考文献31

第2章 中枢神经系统药物32

2.1 镇静催眠药物32

2.1.1 巴比妥类32

2.1.2 苯二氮？类36

2.1.3 其他类42

2.2 抗癫痫药物45

2.2.1 环内酯脲结构类46

2.2.2 二苯并氮杂？类48

2.2.3 脂肪酸类49

2.2.4 其他类50

2.3 抗惊厥药物51

2.4 抗精神病药物52

2.4.1 吩噻嗪类53

2.4.2 丁酰苯类54

2.4.3 硫杂蒽类57

2.4.4 新型抗精神病药物58

2.5 抗抑郁药59

2.5.1 单胺氧化酶抑制剂60

2.5.2 5-HT重摄取抑制剂61

2.5.3 去甲肾上腺素重摄取抑制剂62

2.6 抗焦虑药63

2.6.1 苯二氮？类63

2.6.2 氨甲酸酯类63

2.6.3 二苯甲烷类64

2.6.4 其他类64

2.7 促智药65

2.8 抗躁狂药物65

2.9 中枢兴奋药物67

2.9.1 主要兴奋大脑皮质的药物67

2.9.2 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物69

2.9.3 主要兴奋脊髓的药物72

2.10 抗帕金森病药73

2.11 抗阿尔茨海默病药物74

2.12 镇痛药物77

2.12.1 阿片类77

2.12.2 合成镇痛药79

习题82

参考文献84

第3章 麻醉药物86

3.1 全身麻醉药物86

3.1.1 吸入性全身麻醉药87

3.1.2 静脉麻醉药89

3.2 局部麻醉药物92

3.2.1 芳酸酯类92

3.2.2 酰胺类93

3.2.3 氨基酮类94

3.2.4 氨基醚类94

3.2.5 其他类型95

3.2.6 局部麻醉药的构效关系95

习题96

参考文献97

第4章 非甾体消炎药物98

4.1 解热镇痛药物99

4.1.1 苯胺类99

4.1.2 水杨酸类100

4.1.3 吡唑酮类102

4.2 环氧化酶抑制剂104

4.2.1 吡唑烷酮类104

4.2.2 苯并噻嗪类105

4.2.3 芳基烷酸类106

4.2.4 灭酸类109

4.2.5 COX-2抑制剂110

4.3 抗风湿病药111

4.4 抗痛风药物113

4.4.1 急性痛风关节炎药物114

4.4.2 糖皮质激素114

4.4.3 作用于尿酸代谢的药物115

4.4.4 其他类117

4.5 抗偏头痛药119

习题120

参考文献121

第5章 作用于呼吸系统的药物122

5.1 镇咳药物122

5.1.1 中枢性镇咳药122

5.1.2 外周性镇咳药125

5.2 祛痰药127

5.3 平喘药（Antiasthmatics）129

5.3.1 β-肾上腺素受体激动剂129

5.3.2 嘌呤类131

5.3.3 抗胆碱类132

5.3.4 消炎平喘类133

5.3.5 抗过敏性平喘类133

习题134

参考文献135

第6章 抗过敏药物和消化系统的药物136

6.1 抗过敏药物136

6.1.1 经典的H1受体拮抗剂138

6.1.2 非镇静H1受体拮抗剂143

6.1.3 过敏介质释放抑制剂145

6.1.4 过敏介质拮抗剂146

6.1.5 钙通道阻断剂146

6.2 抗溃疡药物146

6.2.1 抗酸药物147

6.2.2 抑制胃酸分泌药物147

6.2.3 抗微生物药物150

6.3 泻药与止泻药物151

6.3.1 泻药152

6.3.2 止泻药物155

6.4 止吐药物与催吐药物157

6.4.1 止吐药物157

6.4.2 催吐药物159

6.5 助消化药物160

6.5.1 消化液的主要成分161

6.5.2 促消化液分泌药162

6.6 促动力药物162

6.7 肝胆药物及其辅助治疗药物168

6.7.1 肝病药物及其辅助治疗药168

6.7.2 胆病药物及其辅助治疗药171

习题171

参考文献173

第7章 心血管系统药物174

7.1 抗慢性心力衰竭药物174

7.1.1 强心苷类175

7.1.2 β受体激动剂类177

7.1.3 磷酸二酯酶抑制剂178

7.1.4 钙敏化药178

7.2 抗心律失常药物178

7.2.1 Ⅰ类钠通道阻断剂179

7.2.2 β-受体阻断剂和钙拮抗剂183

7.2.3 钾通道阻断剂183

7.3 抗心绞痛药物184

7.3.1 硝酸酯类及亚硝酸酯类药物184

7.3.2 钙拮抗剂185

7.3.3 β-受体阻断剂186

7.3.4 其他类186

7.4 抗高血压药物187

7.4.1 β-受体阻断剂188

7.4.2 钙拮抗剂192

7.4.3 血管紧张素转换酶抑制剂195

7.4.4 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂197

7.4.5 α1-受体阻断剂199

7.4.6 其他类200

7.5 抗脑血管疾病药物201

7.5.1 脑血管扩张药物202

7.5.2 改善脑部血液循环类药物204

7.5.3 中成药205

7.6 抗休克药物206

7.6.1 强心类药物206

7.6.2 血管扩张类药207

7.6.3 血管收缩类药208

7.6.4 调节代谢类药209

7.6.5 中成药209

7.7 利尿药物209

7.7.1 碳酸酐酶抑制剂209

7.7.2 渗透性利尿药210

7.7.3 Na+-Cl-协转运抑制药211

7.7.4 Na+-K+-2Cl-协转运抑制药213

7.7.5 阻断肾小管上皮Na＋通道药物215

7.7.6 盐皮质激素受体阻断药216

7.8 降血脂药物217

7.8.1 苯氧乙酸类218

7.8.2 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂219

7.8.3 烟酸及其衍生物220

7.8.4 其他类221

习题222

参考文献223

第8章 抗糖尿病药物226

8.1 胰岛素制剂226

8.2 胰岛素分泌促进剂227

8.2.1 磺酰脲类227

8.2.2 非磺酰脲类229

8.3 胰岛素增敏剂230

8.3.1 双胍类230

8.3.2 噻唑烷二酮类231

8.4 α-葡萄糖苷酶抑制剂233

8.5 醛糖还原酶抑制剂233

8.6 其他类235

8.6.1 胰高血糖素样多肽-1受体激动剂235

8.6.2 二肽基肽酶Ⅳ抑制剂235

8.6.3 胰淀素类似物236

8.6.4 升血糖药物237

习题237

参考文献238

第9章 作用于血液及血系统的药物240

9.1 抗贫血药物240

9.1.1 铁制剂240

9.1.2 叶酸241

9.1.3 维生素B12242

9.1.4 亚叶酸钙243

9.1.5 重组红细胞生成素243

9.2 抗凝血药物244

9.2.1 凝血酶间接抑制剂244

9.2.2 凝血酶直接抑制剂245

9.2.3 维生素K拮抗药物247

9.2.4 体外抗凝血药物248

9.3 抗血小板药物248

9.3.1 抑制血小板花生四烯酸代谢的药物249

9.3.2 增高血小板内环核苷酸含量的药物249

9.3.3 特异抑制ADP活化血小板的药物250

9.3.4 血小板膜纤维蛋白原受体拮抗药物251

9.4 抗血栓药物251

9.4.1 纤溶酶原启动药物251

9.4.2 去纤维蛋白原药物251

9.5 促凝血药物和止血药物252

9.5.1 促进凝血因子活性的药物252

9.5.2 凝血因子制剂252

9.5.3 抑制纤维蛋白溶解的药物253

9.5.4 作用于血管的止血药物253

9.5.5 局部止痛药物254

9.6 促白细胞增生药物254

9.6.1 粒细胞集落刺激因子254

9.6.2 粒细胞／巨噬细胞集落刺激因子255

习题255

参考文献256

第10章 抗肿瘤药物257

10.1 烷化剂258

10.1.1 氮芥类258

10.1.2 乙撑亚胺类265

10.1.3 甲磺酸酯类及多元醇类266

10.1.4 甲基化剂类267

10.2 金属类抗癌药物268

10.2.1 过渡金属配合物268

10.2.2 非过渡金属配合物272

10.3 抗代谢药物273

10.3.1 嘧啶拮抗物274

10.3.2 嘌呤拮抗物276

10.3.3 叶酸拮抗物278

10.4 抗肿瘤抗生素280

10.4.1 多肽类抗生素280

10.4.2 蒽醌类抗生素281

10.5 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物283

10.5.1 喜树碱类283

10.5.2 鬼臼生物碱类286

10.5.3 长春碱类287

10.5.4 紫杉醇类289

10.5.5 秋水仙碱289

10.5.6 三尖杉酯碱290

10.5.7 靛玉红290

10.6 激素类药物291

10.6.1 芳香酶抑制剂291

10.6.2 激素治疗和激素拮抗剂治疗293

习题295

参考文献297

第11章 抗微生物药物299

11.1 抗生素299

11.1.1 β-内酰胺类300

11.1.2 氨基糖苷类312

11.1.3 大环内酯类317

11.1.4 四环素类320

11.1.5 其他类323

11.1.6 抗生素的合理使用325

11.2 抗细菌药物326

11.2.1 磺胺类326

11.2.2 喹诺酮类330

11.2.3 噁唑烷酮类334

11.2.4 咪唑类335

11.2.5 其他类337

11.3 抗真菌药物338

11.3.1 唑类339

11.3.2 多烯类344

11.3.3 丙烯胺类345

11.3.4 硫代氨基甲酸类347

11.3.5 其他类347

11.4 抗结核药物350

11.4.1 合成抗结核药物350

11.4.2 抗结核抗生素353

11.4.3 其他类355

11.5 抗麻风病药355

11.5.1 结核样型麻风病356

11.5.2 瘤型麻风病356

11.5.3 常用药物357

11.6 抗病毒药物359

11.6.1 金刚烷胺类359

11.6.2 核苷类360

11.6.3 非核苷类363

11.6.4 其他类366

11.7 抗微生物中药367

11.7.1 黄连368

11.7.2 黄芩368

11.7.3 鱼腥草369

11.7.4 穿心莲370

11.7.5 金银花370

11.7.6 大蒜371

11.8 消毒防腐药物372

11.8.1 醇类372

11.8.2 酚类373

11.8.3 醛类374

11.8.4 酸类375

11.8.5 卤化物类377

11.8.6 氧化剂类378

11.8.7 染料类379

11.8.8 重金属化合物类380

11.8.9 表面活性剂类381

习题382

参考文献384

第12章 抗寄生虫药物388

12.1 抗疟药物388

12.1.1 喹啉类389

12.1.2 青蒿素类391

12.1.3 嘧啶类393

12.2 驱肠虫药393

12.2.1 哌嗪类394

12.2.2 咪唑类395

12.2.3 嘧啶类397

12.2.4 天然药物398

12.3 抗滴虫病药399

12.4 抗血吸虫药物401

12.5 抗丝虫病药404

12.6 抗阿米巴病药404

12.7 抗黑热病药406

习题407

参考文献408

第13章 维生素409

13.1 脂溶性维生素409

13.1.1 维生素A类409

13.1.2 维生素D类411

13.1.3 维生素E类412

13.1.4 维生素K类413

13.2 水溶性维生素415

13.2.1 维生素B类415

13.2.2 维生素C类421

习题422

参考文献423

第14章 激素类药物424

14.1 甾体激素类药物424

14.1.1 雄激素、同化激素与抗雄激素类药物425

14.1.2 雌激素和抗雌激素类429

14.1.3 孕激素和抗孕激素类药物434

14.1.4 肾上腺皮质激素436

14.2 甲状腺激素及抗甲状腺激素442

14.2.1 甲状腺激素类药物443

14.2.2 抗甲状腺激素类药物443

14.3 前列腺素445

14.3.1 PGE1类衍生物445

14.3.2 PGE2类衍生物446

14.4 肽类激素446

习题448

参考文献450

第15章 作用于自主神经系统的药物451

15.1 作用于胆碱受体的药物451

15.1.1 拟胆碱药453

15.1.2 抗胆碱药461

15.2 作用于肾上腺素受体的药物470

15.2.1 拟肾上腺素药物471

15.2.2 抗肾上腺素药物483

习题493

参考文献494

第16章 作用于生殖系统的药物496

16.1 女性生殖系统药物496

16.1.1 子宫肌活动调节药496

16.1.2 终止妊娠药和引产药501

16.1.3 促宫颈成熟药504

16.1.4 抑制乳汁分泌药504

16.1.5 调经药、促排卵药和子宫内膜异位症用药505

16.1.6 更年期、绝经期综合征用药507

16.2 男性生殖系统药508

16.2.1 抗前列腺增生药508

16.2.2 促进精子发生和活力的药物511

16.2.3 治疗阳痿的药物512

16.3 生殖健康及生育调节药513

习题519

参考文献519

第17章 解毒药521

17.1 金属中毒解毒药521

17.2 有机磷农药中毒解毒药522

17.3 氰化物中毒解毒药524

17.4 有机氟中毒解毒药525

17.5 有毒动物蜇伤解毒药526

17.6 解酒药527

17.6.1 化学制剂528

17.6.2 中成药529

17.6.3 保健品529

17.7 戒毒药530

17.7.1 阿片受体拮抗剂530

17.7.2 阿片受体激动剂531

17.8 其他解毒药532

17.8.1 一氧化碳中毒解毒药532

17.8.2 甲醇中毒解毒药533

17.8.3 四季豆中毒解毒药534

习题534

参考文献535

第18章 其他药物536

18.1 抗衰老药物536

18.1.1 自由基清除剂536

18.1.2 免疫功能调节剂537

18.1.3 激素疗法537

18.2 减肥药物538

18.3 杀虫剂540

18.3.1 乙酰胆碱酯酶抑制剂540

18.3.2 拟除虫菊酯类541

18.3.3 沙蚕毒素类541

18.3.4 有机氯类542

18.4 毒鼠药物543

18.5 诊断用药545

18.5.1 器官功能检查药545

18.5.2 X线造影剂547

18.5.3 磁共振显像造影剂548

习题548

参考文献549

附录 参考书目及手册550