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第一章 总论1

第一节 绪论1

一、药理学的研究内容及任务1

二、药物及药理学发展简史1

第二节 药物效应动力学——药效学3

一、药物的基本作用3

二、药物的作用类型3

三、药物作用的两重性4

四、药物作用机制5

第三节 药物代谢动力学——药动学8

一、药物的跨膜转运8

（一）被动转运9

（二）主动转运9

二、药物的体内过程10

（一）药物吸收10

（二）药物分布10

（三）药物生物转化11

（四）药物排泄12

三、药物代谢动力学的基本概念和参数13

（一）药物代谢动力学的基本概念13

（二）药物代谢动力学的重要参数15

四、多次给药的血药浓度变化及给药方案17

第四节　影响药物效应的因素19

一、药物方面的因素20

（一）构效关系20

（二）量效关系20

（三）药物制剂22

（四）给药途径22

（五）用药的时间与规律22

二、机体方面的因素23

（一）年龄23

（二）性别24

（三）遗传因素24

（四）病理状态24

（五）心理精神因素25

（六）机体对药物反应性的变化25

第二章　作用于传出神经系统药物26

第一节　传出神经系统药理学概述26

一、传出神经的分类26

（一）传出神经的解剖学分类26

（二）传出神经的化学递质26

（三）传出神经按递质分类26

二、传出神经的受体和效应27

（一）胆碱受体及效应27

（二）肾上腺受体及效应28

三、受体激动与效应耦联机制29

四、传出神经递质合成与消除29

（一）乙酰胆碱29

（二）去甲肾上腺29

五、传出神经药物作用方式和分类30

（一）作用方式30

（二）药物分类30

第二节　拟胆碱药31

一、M受体激动药32

二、胆碱酯酶抑制药33

（一）易逆性胆碱酯酶抑制药33

（二）难逆性胆碱酯酶抑制药34

第三节　抗胆碱药35

一、M受体阻断药35

二、N受体阻断药38

第四节　拟肾上腺素药41

一、α、β受体激动药42

二、α受体激动药45

三、β受体激动药46

第五节　抗肾上腺素药48

一、α受体阻断药48

二、β受体阻断药50

三、αβ受体阻断药51

第三章　麻醉药53

第一节　全身麻醉药53

一、吸入麻醉药53

二、静脉麻醉药54

三、复合麻醉55

第二节　局部麻醉药56

一、概述56

二、常用局部麻醉药58

第四章 中枢神经系统药物60

第一节　镇静催眠药60

一、苯二氮？类60

二、巴比妥类62

三、其他类镇静催眠药63

第二节　抗癫痫药和抗惊厥药64

一、抗癫痫药64

（一）常用抗癫痫药65

（二）抗癫痫药的应用原则66

二、抗惊厥药67

第三节　抗精神失常药68

一、抗精神病药68

（一）吩噻嗪类68

（二）硫杂蒽类70

（三）丁酰苯类70

（四）其他药物71

二、抗躁狂症药71

三、抗抑郁症药72

（一）三环类药72

（二）去甲肾上腺素摄取抑制药73

（三）5-HT摄取抑制药73

（四）其他抗抑郁药73

四、抗焦虑药73

第四节　抗帕金森病药75

一、中枢拟多巴胺药75

二、中枢性抗胆碱药77

第五节　镇痛药78

一、阿片生物碱类镇痛药79

二、人工合成镇痛药80

三、其他镇痛药82

四、阿片受体阻断药82

第六节　解热镇痛抗炎药83

一、基本药理作用84

（一）解热作用84

（二）镇痛作用84

（三）抗炎抗风湿作用84

二、常用解热镇痛抗炎药85

（一）水杨酸类85

（二）苯胺类86

（三）吡唑酮类86

（四）其他抗炎有机酸类86

（五）解热镇痛抗炎药复方制剂87

第七节　中枢兴奋药88

一、大脑皮质兴奋药89

二、呼吸中枢兴奋药89

三、促进大脑功能恢复药90

第五章　钙通道阻滞药92

第一节　钙通道阻滞药的分类92

第二节 钙通道阻滞药基本药理学内容93

一、基本药动学内容93

二、基本药效学内容93

（一）对心脏作用93

（二）对血管作用93

（三）其他作用93

三、基本的临床应用94

四、不良反应与注意事项95

第六章　抗心律失常药96

第一节　心律失常的电生理学基础96

一、正常心肌电生理96

（一）心肌细胞膜电位96

（二）膜反应性和传导速度97

（三）有效不应期97

二、快速型心律失常的异常电生理98

（一）冲动起源异常98

（二）冲动传导异常98

第二节　抗心律失常药的基本作用及分类99

一、抗心律失常药的基本作用99

（一）降低自律性99

（二）减少后除极与触发活动99

（三）消除折返激动99

二、抗心律失常药的分类99

第三节　常用抗心律失常药100

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药100

（一）Ⅰa类药物100

（二）Ⅰb类药物102

（三）Ⅰ类药物103

二、Ⅱ类——β受体阻断药103

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药104

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药104

五、其他抗心律失常药105

第四节　抗心律失常药物的选用原则105

第七章　抗高血压药107

第一节　抗高血压药物的分类108

第二节　常用抗高血压药物108

一、利尿药108

二、肾上腺素能神经阻断药109

（一）α1受体阻断药109

（二）β受体阻断药109

三、作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的降压药物110

（一）血管紧张素转化酶抑制药110

（二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药112

四、钙通道阻滞药112

五、交感神经阻滞药113

（一）中枢性降压药113

（二）神经节阻断药113

六、血管扩张药114

第三节　抗高血压药物治疗的原则114

一、终生治疗114

二、保护靶器官114

三、有效平稳降压115

四、个体化治疗115

五、联合用药115

第八章　治疗慢性心力衰竭的药物117

第一节　强心苷类117

第二节　非强心苷类正性肌力作用药120

一、儿茶酚胺（CA）类120

二、磷酸二酯酶抑制药120

第三节　减轻心脏负荷药121

一、利尿药121

二、血管扩张药121

第四节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药122

一、血管紧张素转化酶抑制药122

（一）血管紧张素转化酶抑制剂的药理作用122

（二）血管紧张素转化酶抑制剂的作用机制122

（三）常用血管紧张素转换酶抑制剂123

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药123

（一）AT1受体阻断药的药理作用123

（二）AT1受体阻断药124

第五节　β受体阻断药124

一、β受体阻断药治疗心力衰竭124

二、治疗机制125

第九章　抗心绞痛药127

第一节　概述127

第二节　常用的抗心绞痛药物128

一、硝酸脂类128

二、肾上腺素β受体阻断药128

三、钙拮抗药129

四、其他抗心绞痛药130

第十章　抗动脉粥样硬化药131

第一节　调血脂药131

一、胆汁酸结合树脂131

二、烟酸类132

三、苯氧酸类132

四、HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）133

第二节　抗氧化剂133

第三节　多烯脂肪酸类134

第四节　保护动脉内皮药134

第十一章　利尿药和脱水药136

第一节　利尿药136

一、利尿药作用的生理学基础136

（一）肾小管的过滤作用136

（二）肾小管和集合管的重吸收136

二、利尿药分类136

三、常用利尿药137

（一）高效能利尿药137

（二）中效能利尿药138

（三）弱效能利尿药139

第二节　脱水药140

第十二章　作用血液和造血系统药物142

第一节　抗贫血药142

一、铁制剂142

二、维生素类143

三、造血细胞生长因子144

第二节　促凝血药145

一、促进凝血因子形成的止血药145

二、抗纤维蛋白溶解的止血药146

三、作用于血管的止血药147

第三节　抗凝血药及溶血栓药148

一、抗凝血药148

二、纤维蛋白溶解药150

第四节　抗血小板药150

第五节 促进白细胞增生药151

第六节　血容量扩充药152

第十三章　组胺受体阻断药154

第一节　H1受体阻断药154

第二节 H2受体阻断药155

第十四章　作用于呼吸系统的药物156

第一节　镇咳药156

一、中枢性镇咳药156

二、外周性镇咳药157

第二节　祛痰药157

一、痰液稀释药158

二、黏痰溶解药158

第三节　平喘药158

一、肾上腺素受体激动药158

二、M受体阻断药160

三、茶碱类160

四、过敏介质释放抑制药160

五、肾上腺素糖皮质激素类药161

第十五章　作用于消化系统的药物163

第一节　助消化药163

第二节　抗消化性溃疡药164

一、抗酸药164

二、胃酸分泌抑制药165

（一）H2受体阻断药165

（二）胃壁细胞H+泵抑制药166

（三）M胆碱受体阻断药166

（四）胃泌素受体阻断药167

三、胃黏膜保护药167

四、抗幽门螺杆菌药168

五、胃肠解痉药168

第三节　止吐药168

一、5-HT3受体阻断药168

二、多巴胺（D2）受体阻断药168

三、胆碱能M1受体169

四、H1受体阻断药169

第四节　泻药169

一、容积性泻药169

二、接触性泻药170

三、润滑性泻药171

第五节　止泻药171

第六节　肝胆疾病用药172

一、利胆药与胆石溶解药172

二、肝炎辅助用药172

三、治疗肝昏迷药173

第十六章　子宫兴奋药和子宫抑制药176

第一节　子宫兴奋药176

第二节　子宫抑制药178

第十七章　激素类药物179

第一节 肾上腺素皮质激素类药物179

一、糖皮质激素180

二、盐皮质激素183

三、促肾上腺皮质激素183

四、皮质激素抑制药184

第二节 甲状腺素和抗甲状腺药185

一、甲状腺激素186

二、抗甲状腺药187

（一）硫脲类187

（二）碘及碘化物187

（三）放射性碘188

（四）β受体阻断药188

第三节 胰岛素和口服血糖药189

一、胰岛素189

二、口服降血糖药191

（一）磺酰脲类191

（二）双胍类192

（三）葡萄糖苷酶抑制药192

（四）胰岛素增敏药192

第四节　性激素类药193

一、雌激素类193

二、孕激素类195

三、雄激素和同化激素196

（一）雄激素类药196

（二）同化激素类药197

第五节　避孕药197

一、主要抑制排卵的避孕药197

二、主要干扰孕卵着床的避孕药197

三、主要阻碍受精的避孕药198

四、主要影响精子生成的避孕药199

五、抗早孕药199

六、人工流产或引产药199

第十八章　维生素类药物201

第一节　脂溶性维生素201

第二节　水溶性维生素202

第十九章　调节水、电解质和酸碱平衡药物205

第一节　调节水、电解质平衡药205

第二节　调节酸碱平衡药206

第二十章　抗微生物药物208

第一节　概述208

一、抗菌药物的常用术语208

二、抗菌药物的作用机制209

三、细菌的耐药性及其产生机制210

第二节　抗生素211

一、β-内酰胺类抗生素211

（一）天然青霉素212

（二）半合成青霉素214

（三）头孢菌素类215

（四）其他β-内酰胺类抗生素216

二、大环内酯类、林可霉素类抗生素220

（一）大环内酯类抗生素的共性220

（二）常用药物221

（三）林可霉素类222

三、氨基糖苷类抗生素223

（一）氨基糖苷类的共性224

（二）常用氨基糖苷类抗生素225

四、四环素类抗生素227

（一）天然四环素类227

（二）半合成四环素类228

五、酰胺醇类抗生素229

六、多肽类及其他抗生素230

（一）糖肽类抗生素231

（二）多黏菌素类231

（三）杆菌肽类232

（四）其他类抗生素232

第三节　人工合成类抗菌药232

一、喹诺酮类233

（一）概述233

（二）常用氟喹诺酮类药物234

二、磺胺类和甲氧苄啶236

（一）磺胺类236

（二）常用磺胺类药238

（三）甲氧苄啶类238

三、其他合成抗菌药239

第四节　抗真菌药241

一、抗生素类抗真菌药241

二、唑类抗真菌药242

三、丙烯胺类抗真菌药243

四、嘧啶类抗真菌药243

第五节　抗病毒药244

一、抗疱疹病毒药物244

二、抗人类免疫缺陷病毒药245

三、其他抗病毒药246

第六节　抗结核病和抗麻风病药248

一、抗结核病药248

（一）一线抗结核病药248

（二）二线抗结核病药250

（三）新一代抗结核病药251

（四）抗结核病药的应用原则251

二、抗麻风病药251

第七节　消毒防腐药252

一、醇类253

二、醛类253

三、酚类254

四、酸类254

五、氧化剂254

六、卤素类255

七、表面活性剂255

八、染料255

九、重金属盐类256

第八节　抗微生物的合理应用256

一、抗菌药临床应用的基本原则257

二、抗菌药的联合应用257

三、肝肾功能不全时抗菌药的应用258

第二十一章　抗寄生虫病药物259

第一节　抗疟药259

一、疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节259

二、常用抗疟药260

（一）主要用于控制症状的抗疟药260

（二）主要用于控制复发和传播疟药物262

（三）主要用于病因性预防的抗疟药262

第二节　抗阿米巴病药和抗滴虫药263

一、抗阿米巴病药263

二、抗滴虫病药264

第三节　抗血吸虫病药和抗丝虫病药265

一、抗血吸虫病药265

二、抗丝虫病药265

第四节　驱肠虫药266

一、常用驱肠虫药266

二、驱肠虫的合理选用267

第二十二章　抗恶性肿瘤药269

第一节 细胞增殖动力学与抗恶性肿瘤药作用及分类269

一、细胞增殖动力学269

二、抗恶性肿瘤药物分类270

第二节　抗恶性肿瘤药常见的不良反应270

第三节　常用的抗恶性肿瘤药物271

一、干扰核酸生物合成的药物271

（一）嘧啶拮抗药271

（二）嘌呤拮抗药272

（三）叶酸拮抗药272

（四）DNA多聚酶抑制剂272

（五）核苷二磷酸还原酶抑制剂273

二、直接破坏DNA结构和功能的药物273

（一）烷化剂273

（二）抗生素类274

（三）铂类配合物274

（四）喜树碱类274

三、干扰转录过程、阻止RNA合成的药物274

四、影响蛋白质合成的药物275

五、激素类276

第四节　抗恶性肿瘤药的联合应用277

第二十三章　免疫功能调节药279

第一节　免疫抑制药279

第二节　免疫增强药281

第二十四章　解毒药284

第一节　重金属及类金属中毒解毒药284

第二节　氰化物中毒解毒药286

第三节　有机磷酸酯类中毒解救药287

一、M受体阻断药288

二、胆碱酯酶复活药288

参考书目290