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第1章 绪论1

1.1 生物药物合成学的概念1

1.2 生物药物合成学的发展1

1.2.1 传统生物技术与生物合成药物2

1.2.2 近代生物技术与生物合成药物2

1.2.3 现代生物技术与生物合成药物4

1.3 生物合成药物现状和发展趋势9

1.3.1 微生物代谢产物的药物9

1.3.2 半合成药物11

1.3.3 酶类药物12

1.3.4 酶抑制剂药物12

1.3.5 基因工程技术应用于生物合成药物13

1.3.6 应用现代生物技术开发和研究中药27

参考文献28

第2章 生物途径中的主要反应类型30

2.1 生物分子中的官能团30

2.2 生物途径中产物的基本构造单元32

2.3 生物途径中的基本反应及机理35

2.3.1 亲核取代的烃化反应35

2.3.2 亲电加成烃化反应36

2.3.3 羟醛反应和克莱森反应38

2.3.4 Wagner-Meerwein重排反应40

2.3.5 席夫碱和曼尼西反应（Mannich reaction）41

2.3.6 转氨基反应42

2.3.7 脱羧反应43

2.3.8 氧化还原反应46

2.3.9 酚的氧化偶联51

2.3.10 糖基化反应52

参考文献53

第3章 细胞代谢途径55

3.1 细胞代谢概述56

3.2 初级代谢与次级代谢58

3.3 初级代谢途径60

3.3.1 分解代谢60

3.3.2 无定向代谢途径67

3.3.3 合成代谢70

3.4 次级代谢途径83

3.4.1 乙酸途径83

3.4.2 莽草酸途径88

3.4.3 甲羟戊酸途径和脱氧木酮糖磷酸酯途径93

3.4.4 氨基酸途径95

3.5 肽、蛋白质和其他氨基酸类衍生物的生物合成途径97

3.5.1 核糖体途径97

3.5.2 非核糖体途径100

3.5.3 β-内酰胺类化合物途径102

参考文献105

第4章 微生物合成药物基础107

4.1 常见的药用微生物107

4.1.1 细菌107

4.1.2 放线菌113

4.1.3 真菌117

4.2 菌种的选育、保藏和复壮123

4.2.1 菌种的选育123

4.2.2 菌种的衰退和复壮136

4.2.3 菌种的保藏137

4.3 微生物的初级代谢和次级代谢140

4.3.1 微生物的能量代谢141

4.3.2 微生物的物质代谢146

4.3.3 几种抗生素微生物合成实例159

4.3.5 微生物的代谢调节168

参考文献171

第5章 生物转化合成药物173

5.1 生物转化合成药物的基本概念173

5.1.1 生物转化合成药物的概念173

5.1.2 生物转化合成药物的优势173

5.1.3 生物催化剂的来源174

5.2 生物转化在药物合成中反应类型175

5.2.1 氧化反应175

5.2.2 还原反应177

5.2.3 水解反应181

5.2.4 裂合反应185

5.2.5 转移酶催化基团转移反应186

5.2.6 连接酶催化分子间的联合186

5.2.7 异构酶催化生成异构体的反应186

5.3 生物转化药物合成的原理和应用187

5.3.1 甾体药物的生物转化187

5.3.2 生物转化在D-氨基酸合成中的应用203

5.4 生物转化与手性药物及药物中间体210

5.4.1 生物催化的不对称还原反应210

5.4.2 生物催化的不对称水解211

5.4.3 生物催化的不对称环氧化213

参考文献214

第6章 组合生物合成与药物开发218

6.1 组合生物合成的概念218

6.2 组合生物合成技术的原理和策略219

6.2.1 组合生物合成技术原理219

6.2.2 合成酶基因簇与组合生物合成的分子机制220

6.2.3 合成酶基因簇与组合生物合成的操作战略227

6.3 组合生物合成药物的策略234

参考文献236

附录 缩写表238