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第一章 绪论1

第一节 药物化学的基本定义、任务及与其他学科的关系1

一、药物化学的基本定义1

二、药物化学的主要研究任务2

三、药物化学与其他学科的关系3

第二节 药物化学的历史与现状4

一、药物化学的历史回顾4

二、我国药物化学的发展现状6

第三节 学习药物化学的基本要求7

一、掌握药物制剂的化学原理8

二、为药物分析奠定化学理论基础8

三、熟悉药物贮存保管的化学原理8

第二章 麻醉药9

第一节 全身麻醉药9

一、吸入麻醉药9

二、静脉麻醉药11

第二节 局部麻醉药13

一、普鲁卡因的发现14

二、局部麻醉药的结构类型15

三、局部麻醉药的构效关系17

四、典型药物18

第三章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药23

第一节 酰脲类药物23

一、巴比妥类24

二、乙内酰脲类及其同型物26

三、典型药物27

第二节 苯并氮杂？类药物28

一、苯并二氮？类28

二、二苯并氮？类32

三、二苯并二氮？类及其衍生物32

四、典型药物33

第三节 吩噻嗪类及其类似物36

一、吩噻嗪类药物的基本结构及结构改造36

二、构效关系38

三、典型药物39

第四节 丁酰苯类及其类似物43

第五节 苯酰胺类及其衍生物45

第六节 脂肪羧酸类及其类似物46

第七节 其他类47

第四章 解热镇痛药及非甾体抗炎药53

第一节 解热镇痛药54

一、发展及分类54

二、典型药物57

第二节 非甾体抗炎药59

一、发展及分类60

二、典型药物64

第三节 抗痛风药67

第五章 镇痛药及镇咳祛痰药69

第一节 镇痛药69

一、吗啡及其衍生物69

二、合成镇痛药71

三、典型药物75

四、吗啡类镇痛药的构效关系79

第二节 镇咳祛痰药80

一、镇咳药80

二、祛痰药82

第六章 中枢兴奋药及利尿药84

第一节 中枢兴奋药84

一、发展及分类84

二、典型药物91

第二节 利尿药93

一、分类93

二、典型药物98

第七章 拟胆碱药和抗胆碱药100

第一节 拟胆碱药101

一、M胆碱受体激动剂101

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂102

三、典型药物103

第二节 抗胆碱药104

一、颠茄生物碱类M胆碱受体拮抗剂104

二、合成M胆碱受体拮抗剂106

三、N胆碱受体拮抗剂——肌肉松弛药110

第八章 肾上腺素能药物117

第一节 儿茶酚胺类的生物合成和代谢118

第二节 肾上腺素能激动剂119

一、发展概述119

二、肾上腺素能激动剂的构效关系123

三、肾上腺素能激动剂的一般合成通法125

第三节 肾上腺素能拮抗剂126

一、α受体阻断剂126

二、α1受体阻断剂127

三、β受体阻断剂128

第九章 抗过敏药及抗溃疡药135

第一节 H1受体拮抗剂135

一、化学结构类型135

二、H1受体拮抗剂的构效关系140

三、典型药物141

第二节 抗溃疡药143

一、H2受体拮抗剂的结构类型143

二、质子泵抑制剂147

第十章 心血管系统药物151

第一节 强心药151

一、强心苷151

二、β受体激动剂154

三、磷酸二酯酶抑制剂154

四、钙敏化药155

第二节 抗心绞痛药156

一、 NO供体药物156

二、钙通道阻滞剂159

第三节 抗心律失常药165

一、钠通道阻滞剂165

二、钾通道阻滞剂168

第四节 抗高血压药169

一、作用于肾上腺素能系统的药物169

二、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物172

三、作用于离子通道的药物178

四、其他药物178

第五节 调血脂药179

一、他汀类180

二、苯氧烷酸类181

三、烟酸类184

第六节 抗血栓药185

一、抗血小板药185

二、抗凝血药187

第十一章 寄生虫病防治药191

第一节 驱肠虫药191

一、结构类型191

二、典型药物193

第二节 抗疟药195

一、结构类型195

二、典型药物199

第三节 抗其他寄生虫病药物200

一、抗血吸虫病药200

二、抗丝虫病药202

三、抗滴虫病药203

第十二章 合成抗菌药205

第一节 喹诺酮类抗菌药205

一、发展和结构类型205

二、作用机制207

三、构效关系208

四、典型药物208

第二节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂210

一、发展及结构类型210

二、作用机制211

三、构效关系213

四、典型药物213

五、抗菌增效剂214

第三节 抗结核药216

一、抗生素类抗结核药216

二、合成抗结核药217

第四节 抗真菌药219

一、抗生素类抗真菌药219

二、唑类抗真菌药220

三、其他抗真菌药物223

第十三章 抗生素225

第一节 β-内酰胺类抗生素226

一、青霉素及半合成青霉素227

二、头孢菌素类233

三、非经典的β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂241

四、β-内酰胺类抗生素的过敏反应245

第二节 大环内酯类抗生素245

一、红霉素及其衍生物246

二、麦迪霉素类251

三、螺旋霉素类251

第三节 氨基苷类抗生素252

一、链霉素252

二、卡那霉素及其衍生物253

三、庆大霉素及其类似物254

第四节 氯霉素及其衍生物255

第五节 四环素类抗生素257

一、半合成四环素258

二、四环素类抗生素的稳定性259

第十四章 抗病毒药262

第一节 三环类263

第二节 核苷类263

第三节 非核苷类269

第十五章 抗肿瘤药278

第一节 生物烷化剂278

一、生物烷化剂的结构类型278

二、典型药物282

第二节 抗代谢药284

一、抗代谢药的结构类型284

二、典型药物287

第三节 抗肿瘤天然药物289

一、抗肿瘤抗生素289

二、抗肿瘤生物碱290

三、紫杉醇类抗肿瘤药292

第四节 基于肿瘤生物学机制的新型抗癌药物293

第十六章 甾类药物295

第一节 甾类的化学295

一、甾类的结构和立体化学296

二、结构分类和命名296

第二节 性激素297

一、雌激素297

二、雄激素和蛋白同化激素302

三、孕激素306

第三节 肾上腺皮质激素310

一、概述310

二、糖皮质激素311

三、构效关系312

四、肾上腺皮质激素拮抗剂313

五、典型药物313

第十七章 维生素317

第一节 脂溶性维生素317

一、维生素A317

二、维生素D319

三、维生素E322

四、维生素K323

第二节 水溶性维生素324

一、B族维生素324

二、维生素C330

三、维生素U331

四、维生素P332

第十八章 降糖药334

第一节 抗1型糖尿病药335

一、胰岛素的结构和理化性质335

二、胰岛素的制备和临床应用336

第二节 抗2型糖尿病药337

一、磺酰脲类338

二、双胍类343

三、糖类似物344

四、胰岛素增敏剂345

五、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂347

第十九章 新药设计与开发349

第一节 药物作用的分子药理学基础349

一、药物作用的大分子生物靶点349

二、药物作用的体内过程351

第二节 新药开发的基本途径与方法360

一、新药先导化合物的发掘360

二、先导化合物的结构优化364

第三节 候选药物的研究与开发370

一、临床前药效学评价370

二、临床前安全性评价373

三、临床前药学研究375

四、新药临床研究377

第四节 计算机辅助药物设计概论378

一、计算机辅助药物设计的基本原理379

二、定量构效关系381

三、三维药效团研究386

参考文献391

中文名词索引393