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第一章 绪论1

第一节 新药的发现及开发2

一、新药研究的化合物来源3

二、新药研究中的先导化合物的优化4

第二节 一些载入史册的药物5

第二章 中枢神经系统药物14

第一节 镇静催眠药14

地西泮15

艾司唑仑17

佐匹克隆20

第二节 抗癫痫药物21

苯妥英钠22

丙戊酸钠24

托吡酯26

第三节 抗精神失常药27

一、抗精神病药27

盐酸氯丙嗪28

氟哌啶醇32

二、抗抑郁药36

盐酸氯米帕明38

盐酸帕罗西汀40

三、抗焦虑药42

盐酸丁螺环酮42

四、抗帕金森病药43

左旋多巴44

罗匹尼罗46

第四节 镇痛药和中枢兴奋药48

一、镇痛药48

盐酸吗啡48

盐酸哌替啶52

枸橼酸芬太尼54

二、中枢兴奋药56

咖啡因57

尼可刹米60

第三章 外周神经系统药物63

第一节 拟胆碱药和抗胆碱药63

一、拟胆碱药63

硝酸毛果芸香碱65

溴新斯的明66

石杉碱甲67

二、抗胆碱药68

硫酸阿托品69

氢溴酸东莨菪碱70

溴丙胺太林71

盐酸苯海索72

泮库溴铵74

苯磺阿曲库铵76

第二节 拟肾上腺素药77

一、α、β肾上腺受体激动剂78

肾上腺素78

盐酸麻黄碱79

二、α肾上腺受体激动剂80

盐酸可乐定81

三、β肾上腺受体激动剂82

盐酸多巴酚丁胺82

第三节 抗过敏药85

一、经典的H1受体拮抗剂85

盐酸苯海拉明87

马来酸氯苯那敏88

盐酸赛庚啶90

二、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂91

咪唑斯汀93

盐酸西替利嗪94

第四节 局部麻醉药95

一、普鲁卡因的发现95

二、局麻药的结构类型和药物96

盐酸普鲁卡因96

盐酸利多卡因98

第四章 循环系统药物100

第一节 β受体阻断剂100

盐酸普萘洛尔101

盐酸艾司洛尔103

盐酸拉贝洛尔104

第二节 钙通道阻滞剂105

一、二氢吡啶类106

苯磺酸氨氯地平106

二、苯并硫氮？类108

盐酸地尔硫？108

三、芳烷胺类109

盐酸维拉帕米109

第三节 钠、钾通道阻滞剂111

一、钠通道阻滞剂111

硫酸奎尼丁111

二、钾通道阻滞剂113

盐酸胺碘酮113

第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂114

一、血管紧张素转化酶抑制剂115

卡托普利116

马来酸依那普利117

福辛普利钠118

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂119

缬沙坦120

第五节 NO供体药物122

硝酸异山梨酯122

第六节 强心药123

一、强心苷124

二、磷酸二酯酶抑制剂125

氨力农125

第七节 调血脂药126

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂126

辛伐他汀126

二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药物129

非诺贝特129

第八节 抗血栓药130

盐酸噻氯匹定131

第五章 消化系统药物133

第一节 抗溃疡药133

一、H2受体拮抗剂135

盐酸雷尼替丁136

法莫替丁138

二、质子泵抑制剂140

奥美拉唑141

雷贝拉唑钠143

第二节 促动力药145

多潘立酮146

盐酸伊托必利147

枸橼酸莫沙必利148

第三节 止吐药149

一、5-HT3受体拮抗剂150

昂丹司琼151

托烷司琼152

盐酸帕洛诺司琼153

二、NK1受体拮抗剂154

第六章 内分泌系统药物156

第一节 性激素类156

一、雌激素及抗雌激素157

炔雌醇160

枸橼酸他莫昔芬163

二、雄性激素和蛋白同化激素165

苯丙酸诺龙167

三、孕激素及抗孕激素类169

醋酸甲地孕酮171

炔诺酮173

米非司酮175

第二节 肾上腺皮质激素176

泼尼松龙178

醋酸地塞米松180

醋酸氟轻松183

曲安奈德185

第三节 胰岛素及口服降糖药187

胰岛素191

盐酸二甲双胍195

格列吡嗪196

阿卡波糖198

马来酸罗格列酮199

瑞格列奈200

第七章 抗肿瘤药物203

第一节 生物烷化剂203

氮甲204

异环磷酰胺206

白消安208

卡莫司汀208

盐酸丙卡巴肼210

奥沙利铂211

第二节 抗代谢药物213

盐酸吉西他滨213

巯嘌呤216

甲氨蝶呤217

第三节 抗肿瘤抗生素218

博来霉素218

盐酸多柔比星220

第四节 抗肿瘤植物有效成分及其衍生物221

多西他赛222

硫酸长春新碱224

依托泊苷226

羟喜树碱227

第八章 合成抗菌药与抗病毒药229

第一节 喹诺酮类抗菌药229

莫西沙星231

左氧氟沙星232

第二节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂234

磺胺甲噁唑235

甲氧苄啶238

第三节 抗真菌药239

一、抗生素类抗真菌药239

二、唑类抗真菌药241

酮康唑241

硝酸咪康唑243

三、其他抗真菌药244

第四节 抗病毒药物245

一、核苷类抗菌药246

齐多夫定248

阿昔洛韦249

二、其他类抗菌药251

第五节 抗结核病药253

利福喷丁253

异烟肼254

盐酸乙胺丁醇256

第九章 抗生素258

第一节 β-内酰胺类抗生素260

一、青霉素类262

青霉素钾262

氯唑西林钠267

氨苄西林钠268

二、头孢菌素类271

头孢曲松钠272

头孢氨苄274

三、非经典的β-内酰胺类抗生素278

氨曲南279

亚胺培南280

法罗培南281

四、β-内酰胺酶抑制剂282

舒巴坦283

第二节 大环内酯类抗生素284

一、红霉素及其衍生物285

红霉素285

阿奇霉素288

泰利霉素289

二、麦迪霉素及其衍生物290

三、螺旋霉素及衍生物291

第三节 氨基苷类抗生素291

硫酸阿米卡星292

第四节 其他类抗生素295

氯霉素295

盐酸林可霉素297

磷霉素299

盐酸多西环素299

第十章 非甾体抗炎及抗痛风药物303

第一节 解热镇痛药303

一、乙酰苯胺类304

对乙酰氨基酚304

二、水杨酸类305

阿司匹林306

第二节 非甾体抗炎药308

一、芳基、杂芳基烷酸类309

双氯芬酸钠310

依托度酸311

二、苯并噻嗪类313

美洛昔康313

三、二苯基取代杂环类314

塞来昔布315

第三节 抗痛风药物317

秋水仙碱318

别嘌醇320

第十一章 药物的化学结构与生物活性322

第一节 药效团、药动团和毒性基团323

一、药效团323

二、药动团325

三、毒性基团328

第二节 取代基与生物活性329

一、烷基329

二、卤素331

三、羟基与巯基332

四、醚基和硫醚基333

五、酸性基团334

六、碱性基团335

七、硝基336

第三节 立体结构与生物活性336

一、药物构型对生物活性的影响337

二、药物构象对生物活性的影响339

第十二章 药物的理化性质与生物活性341

第一节 药物溶解度与生物活性341

第二节 药物的脂水分配系数与生物活性344

第三节 药物的晶型与生物活性346

一、药物晶型的定义346

二、晶型对体内过程的影响及其与疗效的关系347

三、影响药物晶型的因素349

第四节 药物解离度与生物活性350

第十三章 化学结构与药物代谢353

第一节 药物代谢的酶354

一、细胞色素P450酶系354

二、过氧化酶和其他的单加氧酶355

三、非微粒体氧化酶355

四、水解酶355

第二节 Ⅰ相代谢356

一、氧化反应356

二、还原反应361

三、水解反应362

第三节 Ⅱ相代谢363

一、葡萄糖醛酸结合364

二、硫酸结合366

三、氨基酸结合367

四、谷胱甘肽结合368

五、甲基化反应369

六、乙酰化反应371

第十四章 药物化学与毒副作用373

第一节 药物化学结构与毒副作用373

一、化学结构与毒性的关系373

二、化学稳定性与毒性的关系377

第二节 药物代谢与毒副作用382

一、氧化反应与毒副作用382

二、还原反应与毒副作用385

三、水解反应与毒副作用386

第三节 立体化学与毒副作用387

第四节 药物质量与毒副作用389

一、杂质的分类389

二、药物杂质与毒副作用390

第十五章 手性药物394

第一节 概述394

一、手性药物的研究概况394

二、手性药物作用的立体选择性395

第二节 手性药物的药效学397

一、两个对映体具有等同或相近量的同一药理活性397

二、一个对映体具有药理活性，另一个活性弱或无活性398

三、两个对映体具有相反的药理活性401

四、对映体具有不同的药理活性402

五、一个对映体具有药理活性，另一个具有毒副作用403

六、对映体间协同作用403

第三节 手性药物的药物代谢动力学404

一、手性药物的吸收404

二、手性药物的分布405

三、手性药物的代谢407

四、手性药物的排泄415

第十六章 药物的相互作用416

第一节 概论416

一、药物的相互作用定义和临床意义416

二、药物相互作用的部位及分类417

三、药物不良相互作用严重性的分类及影响因素418

第二节 药剂学的相互作用420

一、配伍禁忌中的物理变化420

二、配伍禁忌中的化学反应422

第三节 药动学的相互作用429

一、药物吸收动力学的相互作用429

二、药物在分布过程的相互作用432

三、药物代谢动力学的相互作用433

四、药物排泄动力学的相互作用438

第四节 药效学相互作用440

一、在作用靶点部位的相互作用440

二、药物不良作用反应的叠加作用443

三、多种因素的综合443

第五节 手性药物的相互作用444

一、对映体与对映体的相互作用445

二、对映体和其他药物相互作用448

选读参考著作449

选读参考文献450

中英文对照索引452