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第1节 药代动力学的基本原理1

一、药代动力学中的动力过程1

第1章 药代动力学的基本原理1

二、房室模型2

三、表观分布容积3

四、消除速率常数3

五、半衰期4

六、清除率5

一、 一房室模型6

第2节 线性药代动力学分析6

二、二室模型8

第3节 静脉滴注的几个方案11

第2章 药效动力学的基本原理15

第1节 药物作用15

一、受体与配基15

二、生物信号的转导16

第2节 量效关系18

一、量反应型量效关系19

二、利眠宁23

二、质反应型量效关系29

第3章 药物的构效关系32

第1节 药物的基本结构和结构改造32

第2节 理化性质对药效的影响34

一、溶解度、分配系数对药效的影响34

二、解离度对药效的影响36

第3节 电子密度分布和官能团对药效的影响37

一、烃基引入38

四、醚和硫醚的作用39

二、卤素的作用39

三、羟基和巯基的作用39

五、磺酸、羟酸和酯的影响40

六、酰胺的影响40

七、胺类的影响40

第4节 键合特性对药效的影响41

三、金属螯合作用对药效的影响42

一、来源和化学结构42

二、电荷转移复合物的形成对药效的影响42

一、氢键形成对药效的影响42

第5节 立体异构对药效的影响44

一、原子间距离对药效的影响44

二、立体异构对药效的影响45

第6节 有机药物的化学结构修饰48

一、有机药物化学结构修饰的目的49

二、成盐修饰51

三、成酯和成酰胺修饰52

第4章 药物的吸收与分布56

第1节 药物的吸收56

一、影响药物吸收速率和程度的因素56

二、给药途径58

第2节 药物的分布63

一、表观分布容积63

二、药物与血浆蛋白的结合65

三、局部器官的血流量66

四、组织对药物的亲和力67

五、体液pH影响67

六、体内的屏障67

七、吸入麻醉药的分布68

第5章 药物的生物转化与消除72

第1节 药物的生物转化72

一、药物的代谢方式73

二、药物代谢酶系统74

第2节 药物的消除与排泄77

一、肾脏的消除和排泄77

二、胆汁中的消除80

三、唾液中的消除81

四、呼吸道的消除81

五、乳汁中的消除82

六、其他途径的消除82

七、半衰期或消除半衰期82

二、药物相互作用的机制84

一、药物相互作用的概念84

第1节 药物相互作用概念及基本作用原理84

第6章 药物的相互作用84

第2节 麻醉药的相互作用88

一、吸入麻醉药的药物相互作用88

二、静脉麻醉药的药物相互作用89

三、肌肉松弛药的药物相互作用92

第3节 围术期常用药物的药物相互作用93

一、拟交感神经药与麻醉药93

二、β-受体阻滞约与麻醉药93

三、钙通道阻断药与麻醉药94

四、抗心律失常药与麻醉药94

五、抗高血压药与麻醉药94

六、单胺氧化酶抑制药与麻醉药95

第7章 药物的不良反应96

第1节 药物不良反应的分类96

一、约物不良反应发生的原因97

第2节 药物不良反应发生的原因和机制97

二、药物不良反应发生的机制98

一、麻醉药99

第3节 常用药物的不良反应99

二、肌松药100

三、主要作用于循环系统的药物100

四、主要作用于中枢神经系统的药物100

五、主要作用于呼吸系统的药物102

六、主要作用于泌尿系统的药物102

七、主要作用于消化系统的药物102

八、抗微生物药物103

九、激素类药物105

十、维生素类105

十一、抗肿瘤药105

第8章 麻醉药的毒性107

第2节 吸入麻醉药的代谢107

第1节 概述107

第3节 卤代吸入麻醉药的肝脏毒性112

一、影响麻醉药毒性的因素113

二、其他麻醉药的肝毒性115

第4节 吸入麻醉药的肾毒性116

第5节 氧化亚氮的毒性119

第6节 局部麻醉药的毒性122

一、身体依赖性129

二、精神依赖性129

第1节 约物依赖性与药物滥用129

第9章 药物的滥用与依赖129

第2节 镇痛性麻醉药的滥用和依赖130

第3节 静脉麻醉药的滥用和依赖131

第4节 药物滥用的危害性132

一、损害健康132

二、用其他类型药物抑制或缓慢戒断症状133

三、直接停药或用拮抗剂快速戒毒133

一、替代、递减疗法133

第5节 药物依赖患者的治疗133

二、危害社会133

五、综合治疗134

四、传统医学疗法134

第10章 遗传药理学135

第1节 相关的常识问题135

第2节 遗传因素对药代动力学的影响137

第3节 遗传因素对药效学的影响139

第11章 治疗药物监测与临床评价145

第1节 治疗药物监测145

一、概念145

二、理论基础145

三、血药浓度监测146

四、血药浓度测定148

五、数据处理150

六、结果解释151

七、治疗药物监测的发展动态152

第2节 临床评价153

一、临床评价的内容153

二、新药临床试验与验证153

三、影响药物作用的因素及合理用药的原则156

第12章 电子计算机在临床药理的应用158

第1节 计算机在临床药理应用的概况158

一、计算机相关知识158

二、数据处理159

三、计算机辅助治疗159

四、其他160

第2节 计算机在药代动力学研究中的应用160

一、药代动力学模型分析160

二、群体药代动国学模型参数的估算161

三、药效动力学模型分析162

一、概述162

第3节 计算机辅助药物治疗162

二、药理学相关知识163

三、计算机辅助药物治疗的方案165

四、计算机控制输注系统的实现169

五、计算机控制输注系统效果的评价171

第13章 麻醉性镇痛药及其拮抗药174

第1节 概述174

一、构效关系174

二、阿片受体175

三、麻醉性镇痛药的分类176

四、临床应用176

一、吗啡177

五、耐受性和依赖性177

第2节 阿片受体激动药177

二、哌替啶和苯哌利啶179

三、芬太尼181

四、舒芬太尼和阿芬太尼182

五、雷米芬太尼183

六、二氢埃托啡184

第3节 阿片受体激动-拮抗药185

一、喷他佐辛185

二、布托啡诺186

三、纳布啡187

四、丁丙诺啡187

五、烯丙吗啡188

第4节 阿片受体拮抗药188

一、纳洛酮189

二、纳曲酮190

三、纳美芬190

第5节 非阿片类中枢性镇痛药191

一、曲马朵191

二、氟吡汀192

一、脂肪酸环氧酶途径194

第1节 花生四烯酸代谢与非甾体类抗炎药物194

第14章 非甾体类抗炎镇痛药194

二、脂氧酶代谢途径194

第2节 非甾体类抗炎药的药理作用195

一、解热作用195

二、镇痛作用195

三、消炎抗风湿作用198

第3节 非甾体类抗炎药的不良反应199

一、胃肠道损伤199

二、对血液系统的影响200

三、对肝肾损害201

四、对血压及降压药作用的影响201

第4节 非甾体类抗炎药的时间药理学201

第5节 临床常用的非甾体类抗炎药201

一、阿司匹林201

五、过敏反应201

二、布洛芬204

三、吲哚美辛204

四、吡罗昔康205

第6节 非甾体类抗炎药的开发与展望206

一、BW 755C206

三、CBS-1108207

四、L-652 343207

二、替美加定207

五、酚类抗氧化剂208

第15章 镇静安定药210

第1节 吩噻嗪类210

一、氯丙嗪212

二、异丙嗪214

三、乙酰丙嗪215

四、三氟丙嗪215

五、丙嗪215

六、硫利达嗪216

七、奋乃静216

八、三氟拉嗪216

九、异丁嗪217

十、左美丙嗪217

十一、哌甲氧嗪217

第2节 丁酰苯类217

三、氟哌利多218

二、氟哌啶醇218

第3节 苯二氮?类220

一、地西泮221

三、硝西泮224

四、奥沙西泮224

五、劳拉西泮225

六、氯硝西泮225

八、艾司唑仑226

七、氟硝西泮226

九、咪达唑仑227

十、氟马泽尼—苯二氮?类拮抗药228

第4节 其他镇静安定药229

一、苯巴比妥229

二、羟嗪230

三、水合氯醛231

四、甲丙氨脂231

第16章 吸入全身麻醉药(一)233

第1节 概述233

一、吸入全麻药强度的测定方法234

二、理化因素对全麻作用的影响235

第2节 全麻药作用部位的理化特性研究236

一、疏水区作用学说236

二、容积膨胀学说240

四、蛋白质作用学说241

三、亲水区作用学说241

第3节 全麻药与作用部位化学成分相作用的研究242

一、全麻药与膜脂质的相互作用242

二、全麻药与蛋白质的相互作用246

第4节 全麻机制的神经生理学研究248

一、全麻药对中枢神经的作用248

二、全麻药对神经冲动传递过程的影响249

三、全麻药对中枢神经递质的影响251

四、全麻药对某些活性介质的影响253

五、全麻药对离子通道的作用253

六、对第二信使的影响255

二、耐药性研究256

三、遗传学研究256

第5节 全麻机制的神经生化和遗传学研究256

一、偏食喂养研究256

第17章 吸入全身麻醉药(二)259

第1节 乙醚259

第2节 甲氧氟烷262

第3节 氟烷263

第4节 恩氟烷265

第5节 异氟烷269

第6节 七氟烷272

第7节 地氟烷275

第8节 氧化亚氮281

第9节 氙283

第18章 静脉全身麻醉药285

第1节 概述285

一、硫喷妥钠286

第2节 巴比妥类与非巴比妥类静脉全麻药286

二、异丙酚297

三、氯胺酮301

四、乙咪酯305

五、其他静脉全麻药308

第19章 局部麻醉药311

第1节 概述311

一、局麻药的分类311

二、局麻药作用的理化基础313

三、局麻药作用的解剖学基础315

四、局麻药最低麻醉浓度(Cm)316

五、局麻药的作用机制317

第2节 局麻药的作用318

第3节 局麻药的药代动力学320

一、吸收320

二、分布322

三、生物转化和清除323

第5节 局麻药的不良反应325

第4节 局麻药对中枢神经系统、心血竹系统的作用325

二、对心血管系统的作用325

一、对中枢神经系统的作用325

一、接触性不良反应326

二、全身性不良反应326

三、毒性反应的预防和治疗330

第6节 常用的局部麻醉药330

一、酯类局麻药330

二、酰胺类局麻药331

第20章 胆碱药抗胆碱酯酶药和抗胆碱药336

第1节 拟胆碱药336

第2节 抗胆碱酯酶药338

一、胆碱酯酶与抗胆碱酯酶药338

二、抗胆碱酯酶药分类338

三、抗胆碱酯酶药的药代动力学和药效动力学339

四、药理作用和临床应用340

第3节 抗胆碱药342

一、药理学作用343

二、临床应用344

三、抗胆碱药的中枢作用346

第21章 肌松药347

第1节 神经肌肉兴奋传递及肌松药作用机制347

一、神经肌肉接头347

二、N胆碱受体348

三、静息膜电位349

四、神经肌肉兴奋的传递349

五、肌松药阻滞神经肌肉兴奋传递的机制350

第2节 肌松药药理学351

一、构效关系351

二、药代动力学355

三、药效动力学356

四、肌松药的不良反应357

第3节 去极化肌松药358

一、琥珀胆碱359

二、氨酰胆碱361

第4节 非去极化肌松药361

三、加拉碘铵362

一、氯筒箭毒碱362

二、氯二甲箭毒362

五、法扎溴铵363

六、泮库溴铵363

四、阿库氯铵363

七、哌库溴铵364

八、杜什氯铵364

九、维库溴铵364

十、阿曲库铵365

十一 、顺阿曲库铵365

十二、罗库溴铵365

一、生理病因素366

十三、美维松366

第5节 影响肌松药作用的因素366

十四、Org 9487366

二、肌松药与其他药之间的相互作用368

第22章 作用于肾上腺素受体的药物373

第1节 去甲肾上腺素能神经及其递质373

一、递质的生物合成、贮存和释放373

二、递质作用的消除374

第2节 肾上腺素受体分型374

第3节 肾上腺素受体的分布及效应375

第4节 常用的肾上腺素受体激动药377

一、肾上腺素377

二、去甲肾上腺素379

三、异丙肾上腺素381

四、多巴胺381

五、多巴酚丁胺382

六、多培沙明383

七、麻黄碱384

九、间羟胺385

八、美芬丁胺385

十、甲氧胺386

十一、可乐定386

第5节 常用的肾上腺素受体阻滞药388

一、酚妥拉明388

二、乌拉地尔389

三、普萘洛尔390

四、艾司洛尔392

五、拉贝洛尔393

第23章 钙通道阻滞药395

第1节 钙在细胞功能活动中的主要作用395

一、钙在细胞活动中的耦联作用和/或第二信使作用395

二、钙对细胞膜通透性的调节396

三、钙与血液凝固397

第2节 胞浆内Ca2+浓度的调节397

一、膜的转运系统397

二、K+、Na+与Ca2+交换397

三、细胞内因素对胞浆Ca2+浓度的调节397

第3节 钙通道生理398

一、电压依赖性钙通道的分类及结构398

四、胞内Ca2+负荷过重的危害398

二、受体启动钙通道的分类399

第4节 钙通道阻滞药的药理作用399

一、扩血管作用399

二、对心脏的作用400

三、抗动脉粥样硬化401

四、对内分泌代谢的影响401

五、其他作用401

第5节 钙通道阻滞药的药理学分类401

第6节 临床常用的钙通道阻滞药404

一、维拉帕米405

二、地尔硫?407

三、硝苯地平408

四、第二代双氢吡啶型钙通道阻滞药410

五、其他钙通道阻滞药412

第7节 钙通道阻滞药在麻醉与复苏中的应用414

一、钙通道阻滞药与麻醉药物的相互作用414

二、钙通道阻滞药在麻醉与复苏中的应用416

三、麻醉中控制性降压的应用417

五、钙通道阻滞药与阿片类镇痛的关系418

四、脑复苏中的应用418

第24章 强心药420

第1节 强心药所应具备的作用谱420

第2节 强心甙类421

二、药理作用421

三、体内过程423

四、临床应用424

五、毒性反应及其防治425

一、肾上腺素426

第3节 儿茶酚胺类强心药426

三、多巴酚丁胺428

二、多巴胺428

四、多培沙明429

第4节 磷酸二酯酶抑制剂429

一、作用机制429

二、氨力农430

三、米力农430

第5节 钙增敏剂431

一、咪唑酮类431

四、依诺昔酮431

二、苯咪吡啶酮类432

三、噻唑嗪酮类432

第6节 高血糖素432

第25章 抗心律失常药434

第1节 心肌细胞电生理434

一、心脏特殊传导系统434

二、心肌细胞电生理及其离子基础435

三、心肌细胞电生理特性436

二、触发激动437

一、自律性异常437

第2节 心律失常的发生机制437

三、传导异常439

第3节 抗心律失常药的分类及其药理学439

一、抗心律失常药的基本作用和分类439

二、抗心律失常药的药理学441

第4节 围术期心律失常的原因及药物治疗448

一、围术期心律失常的原因和诱因448

二、常见心律失常的药物治疗449

一、中枢兴奋药的分类455

第1节 概述455

第26章 中枢兴奋药455

二、中枢兴奋药的临床应用457

第2节 兴奋大脑皮质的药物459

一、咖啡因459

二、茶碱和可可碱460

三、咖啡因的复合制剂461

四、苯丙胺及拟交感神经性兴奋药461

第3节 延髓兴奋药463

一、多沙普仑463

三、戊四氮464

二、印防已毒素464

四、尼可刹米465

五、二甲弗林466

六、贝美格466

七、香草二乙胺466

八、双吗啉胺467

九、三氟乙醚467

十、樟脑467

十二、东莨菪碱468

十三、细胞色素C468

十一、来西蟾酥毒素468

第4节 脊髓兴奋药469

一、士的宁469

二、一叶秋碱469

第5节 反射性兴奋药470

一、洛贝林470

二、野靛碱470

第6节 其他470

一、哌苯甲醇470

四、氨氢吖啶471

三、甲氯芬酯471

二、普罗林坦471

第7节 中枢兴奋药的中毒472

一、急性中毒472

二、慢性中毒474

第27章 血管扩张药476

第1节 中枢和交感神经抑制药477

一、可乐定477

二、胍那苄482

三、甲基多巴482

一、普萘洛尔483

第2节 肾上腺素受体阻滞药483

二、拉贝洛尔485

三、艾司洛尔486

四、乌拉地尔487

五、哌唑嗪487

第3节 肾上腺素能神经末梢药488

一、胍乙啶488

二、胍那决尔489

三、酚妥拉明489

四、酚苄明490

五、妥拉唑林491

六、氢麦角碱491

第4节 神经节阻滞药491

樟磺咪芬491

第5节 周围血管扩张药492

一、肼屈嗪492

二、米诺地尔493

三、硝普钠493

四、硝酸甘油495

五、三磷酸腺苷和腺苷497

第6节 血管紧张素转化酶抑制药499

一、卡托普利499

二、依那普利500

第7节 钙通道阻滞药501

第28章 利尿药505

第1节 利尿药作用的生理学基础505

第2节 常用利尿药506

一、噻嗪类利尿药507

二、髓袢利尿药508

三、保钾利尿药511

四、碳酸酐酶抑制药513

五、渗透性利尿药514

第29章 组胺与抗组胺药517

第1节 组胺517

一、组胺的化学结构与代谢517

二、组胺的体内分布517

三、组胺的释放517

五、组胺的生理作用518

七、组胺的临床应用518

四、组胺受体518

一、组胺H1受体拮抗药519

第2节 抗组胺药519

二、抗组胺药的药理作用519

八、组胺的拮抗519

三、抗组胺药的临床应用520

五、注意事项521

六、H1受体拮抗药521

四、抗组胺药的不良反应521

七、H2受体拮抗药524

一、酮替芬526

二、色甘酸526

第3节 过敏介质阻释药526

三、曲尼司特527

四、扎普司特527

第30章 凝血与抗凝血药物529

第1节 凝血机制529

第2节 止血药530

一、促进凝血因子活性的止血药530

二、抗纤维蛋白溶解的止血药534

三、作用于血管的止血药537

四、止血中草药540

五、其他止血药540

第3节 抗凝血药541

一、抗凝血过程的药物541

二、抑制血栓形成的药物547

三、促血栓溶解的酶制剂549

二、肾上腺皮质激素的生物合成552

一、肾上腺皮质的组织分区552

三、肾上腺皮质激素分泌的调节552

第1节 肾上腺皮质的生理学552

第31章 肾上腺皮质激素类药物552

一、天然皮质类固醇的构效关系554

第2节 皮质类固醇的药理作用554

二、糖皮质激素的作用554

四、皮质激素的作用机制554

三、糖皮质激素的合成药558

四、糖皮质激素类药物的体内过程560

五、糖皮质激素的临床应用560

第3节 糖皮质激素在临床麻醉中的应用562

一、在临床麻醉中的应用562

二、在危重病治疗中的应用563

三、用于疼痛的治疗565

第4节 盐皮质激素567

一、概述569

第1节 水、电解质的平衡与调节569

二、水和电解质的调节569

第32章 纠正水电解质与酸碱平衡紊乱的药物569

第2节 对水与电解质紊乱的纠正570

一、水与钠的丢失570

二、治疗水、钠平衡失调的溶液572

三、钾代谢紊乱573

四、镁代谢紊乱574

第3节 酸碱平衡575

一、酸碱的调节575

二、酸碱平衡的调节576

第4节 纠正酸碱平衡失调的药物578

第33章 输血与血浆代用品580

第1节 血液保护580

一、血液保护与输血580

二、血液保护的迫切性580

三、输血的指征581

四、输血的替代方法581

第2节 自身输血582

一、自身输血的方法582

二、血液稀释的生理学基础583

三、急性等容血液稀释584

第3节 血浆代用品586

一、右旋糖酐586

二、羟乙基淀粉587

三、明胶代血浆588

四、血浆代用品的过敏和类过敏反应588

第4节 血液制品590

一、红细胞590

二、血小板591

三、新鲜冰冻血浆(FFP)591

四、冷沉淀物592

五、Ⅷ因子浓缩物592

六、凝血酶原复合物593

七、人造红细胞593

第1节 麻醉药经胎盘转运的方式595

一、胎盘转运的意义595

第34章 围产期临床麻醉药理595

三、影响麻醉药转运的因素596

四、胎儿及新生儿药代动力学特点596

二、麻醉药经胎盘转运方式596

五、药物对胎儿的影响597

六、妊娠用药与先天畸形598

七、妊娠期用药的非致畸性有害影响598

第2节 母体用药对胎儿和新生儿的影响599

一、麻醉性镇痛药599

二、巴比妥类600

三、非巴比妥类神经安定药600

四、抗胆碱药和抗胆碱酯酶药601

五、局部麻醉药601

六、静脉麻醉药602

七、吸入麻醉药603

八、肌肉松弛药604

九、围产期伍用药药理特点604

第3节 围产期药理研究存在的问题605

第1节 机体功能变化对药理学的影响607

一、循环系统变化的影响607

第35章 老年病人临床药理607

二、中枢神经系统变化的影响608

三、体内腔室变化的影响608

四、肝肾功能变化的影响609

五、蛋白结合率变化的影响609

第2节 药代动力学及药效学的改变610

第3节 临床常用麻醉药药理特性611

一、静脉麻醉药611

二、吸入麻醉药612

三、肌肉松弛药613

第36章 肠外与肠内营养药物615

第1节 营养基质代谢、创伤/感染后的代谢反应与营养支持616

一、营养基质的代谢616

一、肠外营养支持的适应证与禁忌证617

第2节 肠外营养支持与肠内营养支持的适应证617

二、肠内营养的适应证及禁忌证617

二、感染后的代谢反应617

第3节 胃肠外营养和胃肠内营养的应用618

一、胃肠外营养618

二、胃肠内营养620

第4节 肠外营养与肠内营养的管理与监测621

一、肠外营养的管理与监测621

第5节 肠外与肠内营养支持的并发症及其预防622

一、肠外营养支持的开发症及其预防622

二、肠内营养的管理监测622

第6节 肠外与肠内营养支持的改进623

一、重组激素的应用623

二、肠内营养支持的开发症及其预防623

三、人体组成评价肠外营养支持的效果624

四、减弱分解代谢的途径624

二、输注技术和管理技术624

第7节 胃肠外营养的临床实用配方625

六、组胺的药理效应5118