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绪论1

一、药物化学及其研究的对象1

二、药物化学的主要任务1

三、药物化学学科的建立与发展2

四、学习药物化学的基本要求4

第一章 麻醉药6

第一节 全身麻醉药6

一、吸入性麻醉药6

二、静脉麻醉药7

第二节 局部麻醉药9

一、普鲁卡因的发现10

二、局部麻醉药的结构类型11

三、局部麻醉药的构效关系13

四、典型药物14

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药18

第一节 酰脲类药物18

一、巴比妥类药物18

二、乙内酰脲类及其同型物21

三、典型药物22

第二节 苯并二氮？类药物23

一、苯并二氮？类药物的结构与命名24

二、苯并二氮？类药物的构效关系及结构改造25

三、典型药物27

第三节 吩噻嗪类及其类似物28

一、吩噻嗪类药物的基本结构及结构改造29

二、构效关系30

三、典型药物31

第四节 丁酰苯类及其衍生物33

一、丁酰苯类33

二、苯酰胺类及其衍生物34

第五节 脂肪羧酸类及其类似物35

第三章 解热镇痛药及非甾类抗炎药38

第一节 解热镇痛药39

一、水杨酸类39

二、酰化苯胺类41

三、吡唑酮类43

第二节 非甾类抗炎药45

一、3，5-吡唑烷二酮类45

二、邻氨基苯甲酸类46

三、吲哚乙酸类46

四、芳基烷酸类47

五、1，2-苯噻嗪类48

六、其它类48

七、典型药物49

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药53

第一节 镇痛药53

一、吗啡及其衍生物53

二、合成镇痛药57

三、吗啡类镇痛药的构效关系60

四、典型药物61

第二节 镇咳祛痰药64

一、镇咳药64

二、祛痰药66

第五章 中枢兴奋药及利尿药68

第一节 中枢兴奋药68

一、黄嘌呤类生物碱68

二、酰胺类72

三、其它类73

第二节 利尿药75

一、利尿药的结构类型及发展75

二、典型药物79

第六章 解痉药及肌肉松弛药81

第一节 解痉药81

一、颠茄生物碱81

二、合成解痉药83

第二节 肌肉松弛药87

一、外周性肌松药87

二、中枢性肌松药90

第七章 肾上腺素能药物93

第一节 儿茶酚胺类的生物合成和代谢93

第二节 肾上腺素能激动剂95

一、发展概述95

二、肾上腺素能激动剂的构效关系100

三、肾上腺素能激动剂的一般合成通法103

第三节 肾上腺素能拮抗剂104

一、α受体阻断剂104

二、α1受体阻断剂105

三、β受体阻断剂106

第八章 抗过敏药及抗溃疡药114

第一节H1受体拮抗剂114

一、化学结构类型114

二、H1受体拮抗剂的构效关系118

三、典型药物119

第二节 抗溃疡药121

一、化学结构类型121

二、H2受体拮抗剂的构效关系126

三、质子泵抑制剂127

第九章 心血管药物129

第一节 强心药129

一、强心苷129

二、其它强心药132

第二节 抗心绞痛药133

一、硝酸酯与亚硝酸酯133

二、β受体阻断剂135

三、钙拮抗剂136

第三节 抗心律失常药138

一、离子通道阻断剂139

二、β受体阻断剂141

三、其它抗心律失常药142

第四节 抗高血压药142

一、作用于肾上腺素能系统的药物143

二、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物145

三、作用于离子通道的药物147

四、其它药物148

第五节 降血脂药149

一、氯贝丁酯类149

二、烟酸及其类似物150

三、他汀类药物151

第十章 寄生虫病防治药153

第一节 驱肠虫药153

一、结构类型153

二、典型药物155

第二节 抗血吸虫病药156

一、锑剂156

二、非锑剂156

第三节 抗疟药158

一、抗疟药的结构类型158

二、典型药物160

第四节 抗其它寄生虫病药物161

一、抗滴虫病药161

二、抗丝虫病药162

第十一章 合成抗菌药及抗病毒药164

第一节 喹诺酮类抗菌药164

一唑诺酮类抗菌药的发展164

二、作用机制和构效关系166

三、典型药物167

第二节 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药169

一、异喹啉类抗菌药169

二、硝基呋喃类抗菌药170

第三节 抗结核病药172

一、合成抗结核药物172

二、抗生素类抗结核药物175

第四节 抗真菌药177

一、抗真菌抗生素177

二、唑类抗真菌药物178

三、其它抗真菌药物179

第五节 抗病毒药180

一、三环胺类抗病毒药180

二、核苷类抗病毒药物181

三、多肽类抗病毒药物183

第十二章 磺胺类药物及抗菌增效剂185

第一节 磺胺类抗菌药185

一、磺胺类药物的发展185

二、磺胺类药物的基本结构与构效关系187

三、磺胺类药物的作用机制187

四、典型药物189

第二节 抗菌增效剂190

一、二氢叶酸还原酶抑制剂190

二、β-内酰胺酶抑制剂191

三、影响肾排泄的药物192

第十三章 抗生素194

第一节β-内酰胺类抗生素194

一、β-内酰胺类抗生素的基本结构与分类194

二、β-内酰胺类抗生素的发展195

三、β-内酰胺类抗生素的构效关系202

四、β-内酰胺类抗生素的稳定性204

五、β-内酰胺类抗生素的合成206

第二节 四环素类抗生素207

一、四环素类抗生素的发展207

二、四环素类抗生素的稳定性208

三、四环素类抗生素的构效关系209

第三节 氨基糖苷类抗生素210

一、氨基糖苷类抗生素的发展210

二、氨基糖苷类抗生素的耐药性211

第四节 大环内酯类抗生素212

一、红霉素及其衍生物212

二、麦迪霉素213

第五节 氯霉素及其衍生物214

第十四章 抗肿瘤药216

第一节 烷化剂216

一、烷化剂的结构类型216

二、典型药物220

第二节 抗代谢药221

一、抗代谢药的结构类型222

二、典型药物224

第三节 抗肿瘤天然药物226

一、抗肿瘤抗生素226

二、抗肿瘤生物碱228

第四节 铂络合物229

第五节 生物效应调节剂231

第十五章 肾上腺皮质激素和性激素233

第一节 甾类的化学、命名和受体233

一、甾类的结构和立体化学233

二、结构分类和命名234

三、甾类激素的受体235

第二节 肾上腺皮质激素236

一、概述236

二、糖皮质激素的发展238

三、构效关系242

四、肾上腺皮质激素拮抗剂243

第三节 雄激素和同化激素243

一合成雄激素和同化激素244

二、构效关系246

三、雄激素拮抗剂246

第四节 雌激素247

一、甾类雌激素248

二、非甾类雌激素249

三、构效关系250

四、雌激素拮抗剂251

第五节 孕激素251

一、合成的孕激素252

二、构效关系255

三、孕激素拮抗剂255

四、避孕药256

第十六章 维生素259

第一节 脂溶性维生素259

一、维生素A259

二、维生素D262

三、维生素E264

四、维生素K267

第二节 水溶性维生素268

一、B族维生素269

二、维生素C275

第十七章 药物的化学结构与药效的关系278

第一节 决定药物疗效的两个基本时相278

一、药物作用的动力学时相278

二、药物作用的动态学时相279

第二节 药物理化性质对药效的影响279

一、溶解度对药效的影响280

二、解离度对药效的影响281

第三节 药物立体异构对药效的影响282

一、药物与受体的互补性283

二、功能基分布对药物—受体相互作用的影响285

三、影响药物—受体契合的立体化学因素287

第四节 药物—受体相互作用的亲和力289

一、共价键结合289

二、非共价键的相互作用290

第十八章 新药开发的途径与方法293

第一节 新药先导化合物的发掘293

一、由天然资源获得先导化合物293

二、生命基础过程研究中发现先导化合物294

三、药物代谢研究中发现先导化合物296

四、由受体模式推测先导化合物297

五、由药物副作用发现先导化合物298

第二节 先导化合物的结构修饰299

一、药效基团的确定299

二、生物电子等排原理300

三、前药原理301

四、拼合原理303

五、抗代谢原理304

第三节 定量药物设计305

中文索引307

英文索引318