抗艾滋病药物研究【2025|PDF|Epub|mobi|kindle电子书版本百度云盘下载】

抗艾滋病药物研究PDF格式电子书版下载

注意：本站所有压缩包均有解压码： 点击下载压缩包解压工具

第一章　艾滋病的流行现状1

第一节　艾滋病1

1．艾滋病的定义1

2．艾滋病病毒的命名2

3．HIV的分类及分布2

4．HIV的实验室检查3

5．艾滋病的临床表现及诊断4

第二节　HIV的起源和进化6

1．HIV的起源7

2．HIV-1的分子进化8

3．选择压力下的HIV进化9

第三节 HIV/AIDS流行现状10

1．全球HIV/AIDS流行概况10

2．各大洲HIV/AIDS流行现状10

3．艾滋病在全球妇女儿童中的流行情况12

4．中国HIV/AIDS流行形势12

第四节　艾滋病的传播途径14

1．传染源14

2．传播途径14

3．全球HIV/AIDS传播途径变化趋势16

4．中国HIV/AIDS传播途径分布情况16

第五节　艾滋病的预防与控制17

1．中国艾滋病预防控制的政策策略17

2．中国目前艾滋病的预防控制工作19

3．国外艾滋病预防控制的成功经验21

参考文献22

第二章　HIV-1的分子生物学与药物作用靶点24

第一节　HIV-1的生物学特征24

1．HIV-1病毒粒子结构特征24

2．HIV基因组结构及功能24

3．HIV的物理化学特性31

第二节　HIV-1的生命周期31

1．HIV-1感染细胞的受体31

2．HIV-1的复制周期33

3．HIV-1复制的调控34

第三节　HIV-1的致病机制34

1．HIV-1对淋巴组织的损伤34

2．HIV-1对非淋巴细胞的损伤37

第四节　抗HIV-1药物研究的作用靶点38

1．HIV-1侵入抑制剂38

2．HIV-1核壳体蛋白NCp7锌指受体抑制剂40

3．HIV-1逆转录酶抑制剂40

4．HIV-1多聚酶抑制剂40

5．HIV-1 RNase H抑制剂40

6．HIV-1整合酶抑制剂40

7．HIV-1转录过程抑制剂41

8．HIV-1蛋白酶抑制剂41

9．HIV-1病毒颗粒组装与脱壳抑制剂42

10．HIV-1辅助蛋白抑制剂42

参考文献42

第三章　艾滋病的临床药物治疗46

第一节　临床抗艾滋病药物46

1．临床应用的HIV-1核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）46

2．临床应用的HIV-1核苷酸类逆转录酶抑制剂（NtRTIs）50

3．临床应用的HIV-1非核苷酸类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）52

4．临床应用的HIV-1蛋白酶抑制剂（PIs）53

5．临床应用的HIV-1融合抑制剂—Enfuvirtide(Fuzeon)58

第二节　艾滋病的高效抗逆转录病毒药物治疗（HAART）59

1．AIDS抗病毒治疗概况59

2．HAART治疗时机60

3．HAART治疗方案的选择与治疗效果判定61

4．HAART治疗失败与用药选择方案63

5．我国AIDS抗病毒治疗现状64

6．展望65

第三节　HIV职业暴露预防性用药治疗66

1．艾滋病职业暴露的危险程度评估66

2．暴露程度分级66

3．艾滋病职业暴露的预防66

4．艾滋病职业暴露的应急措施67

5．职业暴露后预防性抗逆转录病毒治疗67

6．职业暴露后的咨询与监测69

7．小结与展望69

第四节　HIV耐药性及其检测方法69

1．耐药性的产生70

2．HIV耐药的分子机制70

3．HIV-1耐药性的检测方法80

4．结语85

第五节　抗艾滋病药物的不良反应85

1．核苷类药物（NRTI）的毒副作用85

2．NNRTIs的毒副作用87

3．蛋白酶抑制剂87

4．HIV-1融合抑制剂-Enfuvirtide(Fuzeon)89

5．接受HAART治疗的检测89

6．结语90

参考文献90

第四章　HIV-1侵入过程及其抑制剂102

第一节　HIV-1 gp120与CD4结合作用机制及相关抑制剂103

1．HIV-1 gp120与CD4作用机制103

2．HIV-1 gp120与CD4结合相关抑制剂研究104

3．展望107

第二节　HIV-1协同受体及其抑制剂107

1．趋化因子及其受体107

2．HIV-1协同受体CXCR4和CCR5108

3．HIV-1与协同受体结合机制110

4．以协同受体为靶点的HIV-1抑制剂研究111

5．面临的问题与展望116

第三节　HIV-1膜融合抑制剂117

1．HIV-1gp41的结构特征117

2．gp41介导的融合机制118

3．基于HIV-1膜融合过程的药物设计119

4．HIV-1膜融合抑制剂120

5．展望126

参考文献127

第五章　HIV-1逆转录酶及其抑制剂133

第一节　HIV-1逆转录酶的结构与功能133

1．结构与功能133

2．HIV-1 RT抑制剂的分类135

第二节　核苷（酸）类HIV逆转录酶抑制剂135

1．核苷（酸）类逆转录酶抑制剂（NRTIs/NtRTIs）的作用机理135

2．核苷（酸）类逆转录酶抑制剂研究进展136

3．结语158

第三节　非核苷类逆转录酶抑制剂158

1．NNRTIs的作用机制及结构特征158

2．新型NNRTIs研究进展159

3．展望169

参考文献170

第六章　HIV-1蛋白酶及其抑制剂177

第一节　HIV-1蛋白酶的结构及功能177

第二节　类肽HIV-1蛋白酶抑制剂研究179

1．肽类HIV-1蛋白酶抑制剂的设计思想179

2．肽类HIV-1蛋白酶抑制剂研究进展180

第三节　非肽类HIV-1蛋白酶抑制剂研究189

1．环脲类抑制剂189

2．羟基吡喃酮化合物192

3．UIC-94017193

4．1,5-二氨基乙醇类似物194

5．富勒烯衍生物194

6．来自天然产物的HIV-1 PIs195

7．结语197

参考文献198

第七章　HIV-1整合酶及其抑制剂202

第一节　HIV-1整合酶的结构与功能202

1．HIV-1整合酶的结构202

2．HIV-1整合酶的功能205

3．整合酶抑制剂的作用靶标207

第二节　整合酶抑制剂研究208

1．病毒DNA结合剂208

2．整合酶C-末端区域配体209

3．作用于蛋白质催化区域的化合物209

4．天然产物222

第三节　整合酶抑制剂未进入临床的原因分析222

1．方法学上的限制222

2．结构生物学限制223

参考文献223

第八章　HIV-1转录过程及其抑制剂228

第一节　HIV-1转录过程的分子生物学229

1．HIV-1转录的信号转导过程229

2．HIV-1 DNA转录的反式激活229

3．HIV-1转录的核外转运过程232

第二节 HIV-1转录信号传导过程的抑制剂——NF-кB抑制剂236

第三节　HIV-1转录反式激活过程的抑制剂237

1．HIV-1转录反式激活的抑制剂237

2．展望245

第四节 HIV-1 Rev蛋白及相关抑制剂245

1．基于Rev介导的核质转运过程的抑制剂245

2．展望248

参考文献248

第九章　基于靶点的其他抑制剂253

第一节 HIV-1核壳体蛋白NCp7锌指受体抑制剂253

1．HIV-1核壳体蛋白NCp7及其锌指受体的结构与功能253

2．HIV-1核壳体蛋白NCp7锌指受体抑制剂的研究255

3．展望259

第二节　HIV-1 RNase H抑制剂259

1．RNase H及其结构260

2．RNase H的作用机制260

3．RNase H抑制剂262

4．展望268

第三节　HIV-1多聚酶抑制剂269

1．HIV-1多聚酶的结构269

2．HIV-1多聚酶的功能270

3．HIV-1多聚酶抑制剂272

第四节　HIV辅助蛋白-药物作用新靶点277

1．HIV-1 Nef蛋白277

2．HIV-1 Vpr蛋白280

3．HIV-1 Vif蛋白284

4．HIV-1 Vpu蛋白287

5．HIV-2 Vpx蛋白290

第五节　RNA干扰抗HIV感染的作用靶点291

1．RNAi的作用机制291

2．RNAi抗HIV感染的作用靶点292

3．结语302

第六节 HIV-1组装与脱壳的分子生物学过程及其潜在的药物作用靶点302

1．HIV-1病毒的组装302

2．HIV-1病毒的脱壳309

3．小结312

参考文献312

第十章　抗HIV活性天然产物的研究323

第一节　抗HIV活性天然产物概述323

1．抗HIV活性天然产物的筛选323

2．天然产物抗HIV活性成分的分类323

3．天然产物抗HIV活性成分的作用机制324

4．抗HIV中草药方剂324

第二节　天然产物抗HIV活性成分325

1．多糖类化合物325

2．蛋白质和肽类化合物327

3．生物碱类化合物329

4．香豆素类化合物334

5．黄酮类化合物336

6．木脂素类化合物341

7．酚酸类化合物344

8．醌类化合物346

9．萜类化合物348

10．鞣质类化合物351

11．其他化合物354

第三节　抗HIV中药方剂的研究356

1．中医论艾滋病356

2．中草药的筛选以及方法途径357

3．抗HIV活性的中药方剂357

4．中药治疗HIV的优势361

参考文献361

第十一章　基于靶点的HIV-1抑制剂的细胞和生物化学筛选方法364

第一节　HIV-1的侵入抑制剂筛选364

1．趋化因子筛选365

2．细胞-细胞融合筛选365

3．可溶性gp120筛选367

4．gp41试验367

第二节　以HIV-1酶为靶点的化合物筛选368

1．HIV-1逆转录酶（RT）368

2．HIV-1整合酶（IN）370

3．HIV-1蛋白酶（PR）372

第三节　其他靶点的筛选373

1．Tat/TAR作用373

2．Rev/RRE作用373

3．Vpr374

4．Vif374

5．Nef374

6．核衣壳（NC）375

7．Vpu375

第四节　HIV-1复制筛选375

1．HIV-1报道病毒筛选法376

2．HIV-1报道细胞筛选法376

3．HIV-1细胞保护筛选法377

参考文献378

第十二章　HIV/AIDS疫苗的研究382

第一节　概述382

1．艾滋病疫苗的作用382

2．艾滋病疫苗的必备条件382

第二节　HIV感染的免疫应答383

1．HIV感染的体液免疫应答383

2．HIV感染的细胞免疫应答384

第三节　艾滋病疫苗研究策略384

1．灭活疫苗385

2．减毒活疫苗385

3．亚单位疫苗386

4．HIV病毒样颗粒386

5．活载体疫苗386

6．合成肽疫苗387

7．核酸疫苗387

第四节　艾滋病疫苗临床试验进展及所面临的挑战390

1．全球艾滋病疫苗研究现状390

2．我国艾滋病疫苗研究现状391

3．艾滋病疫苗研究面临的挑战392

参考文献394