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二、溶胶剂的制备3

（一）分散法3

上篇　胶体分散药物制剂的应用3

第一章　溶胶剂、高分子溶液剂与混悬剂3

第一节　溶胶剂3

一、溶胶剂的特征3

（二）凝聚法5

（二）电渗析8

（一）渗析8

三、溶胶剂的稳定化8

（一）药物的物态变化与新相形成条件9

四、溶胶形成的热力学理论基础9

（三）超过滤9

（三）药物新相生成的相平衡12

（二）药物溶液形成新相的条件12

五、溶胶形成的动力学理论基础13

（二）晶核的成长速度14

（一）晶核的生成速度14

（四）高分子溶液的扩散速率15

（三）高分子溶液的高黏度15

六、溶胶剂的应用15

第二节　高分子溶液剂15

一、高分子溶液剂的特性15

（一）高分子溶液中分子的大小15

（二）高分子溶液的高渗透压15

（三）高分子溶液的制备16

（二）溶剂的选择16

（五）高分子溶液的热力学稳定性16

二、高分子溶液剂的制备16

（一）高分子溶液的形成16

（一）过量函数定义17

三、高分子溶液的热力学17

（二）高分子溶液的过量热力学函数18

（一）具有药理活性的高分子药物20

四、高分子化合物在药物制剂中的应用20

（二）抗肿瘤药物载体的高分子聚合物21

（四）缓控释制剂中常用的高分子聚合物22

（三）生物黏附制剂常用的高分子聚合物22

第三节　混悬剂24

（五）定向给药系统的高分子聚合物24

（二）形成条件25

（一）制备原则25

一、混悬液的制备原则与形成条件25

二、混悬液的形成理论26

（二）晶核长大的速度27

（一）生成晶核的速度27

（一）分散法28

三、混悬剂的制备方法与应用28

（二）凝聚法29

（二）混悬剂的絮凝度30

（一）沉降容积（或高度）比30

四、混悬剂的质量评价30

（四）混悬剂微粒大小的测定31

（三）沉降物再分散性试验31

（五）混悬剂的流变性测定33

一、分子有序组合体的概念34

第一节　分子有序组合体34

第二章　胶束与囊泡药物制剂34

（一）分子间相互作用理论35

二、分子有序组合体的形成理论35

（二）内聚能理论41

（三）临界堆积参数理论44

三、分子有序组合体的种类与形成条件45

（二）反胶束46

（一）胶束46

（四）微乳47

（三）囊泡与脂质体47

（五）溶致液晶48

（七）类脂黑膜49

（六）单分子层和多层聚集体49

一、胶束形成的热力学理论52

第二节　药物胶束制剂52

（一）质量作用定律模型53

（二）相分离模型54

（一）胶束的形状55

二、胶束形状与结构55

（二）胶束的大小与影响因素56

（三）胶束的结构58

三、胶束在药物制剂中的应用59

（一）药物制成胶束制剂的特点60

（三）胶束载药系统的质量控制61

（二）影响胶束载药的主要因素61

（四）胶束药物制剂的分类与实例62

第三节　药物囊泡制剂69

二、非离子型表面活性剂囊泡制剂70

（二）囊泡的形成条件70

一、囊泡的种类与囊泡形成条件70

（一）囊泡的种类70

（一）非离子表面活性剂囊泡的制备71

（二）非离子表面活性剂囊泡的结构与主要性能72

（三）囊泡在药剂学上的应用73

（一）双子表面活性剂分子结构的特点74

三、双子型表面活性剂囊泡微粒分散制剂74

（四）非离子表面活性剂囊泡的改进74

（三）双子表面活性剂和相应的普通表面活性剂性质比较76

（二）双子表面活性剂囊泡的制备76

（四）双子表面活性剂形成胶束的热力学77

（五）双子表面活性剂的胶束（或囊泡）聚集数与形状78

（六）双子表面活性剂在药物制剂中的应用80

第一节　概述85

第三章　脂质体85

（一）磷脂87

一、脂质体形成的主成分87

第二节　脂质体组成87

（三）甾醇88

（二）鞘磷脂（神经鞘磷脂）88

（二）特殊性能物质89

（一）抗氧剂89

（四）辅助脂质89

（五）其他89

二、脂质体的附加剂89

（四）负电荷磷脂的影响90

（三）磷脂的相变温度90

三、影响脂质体形成的因素90

（一）磷脂种类与组成90

（二）磷脂分子形状90

（五）附加剂的影响91

（一）薄膜法92

一、脂质体的制备方法92

第三节　脂质体的制备92

（二）逆向蒸发法94

（四）表面活性剂处理法95

（三）溶剂注入法95

（六）钙融合法96

（五）高压均质分散法96

（九）二次乳化法97

（八）冷冻干燥法97

（七）冻融法97

（十四）前体脂质体法98

（十三）丙酸中和法98

（十）复乳法98

（十一）熔融法98

（十二）离心法98

（十五）主动载药法99

（一）脂质体的纯化103

二、脂质体的纯化与灭菌103

一、脂质体的粒径与分布104

第四节　脂质体的理化性质与质量检测104

（二）脂质体的灭菌104

（一）药物包封率的计算105

二、脂质体中药物包封率105

（一）光学显微镜法105

（二）电子显微镜法105

（三）激光散射法105

（四）浊度／光散射测定105

（二）药物包封率的测定方法106

（三）影响包封率的因素107

（一）标记物的选择108

三、脂质体药物在体外的释放108

（四）提高包封率的方法108

（二）脂质体的ζ电位110

（一）脂质体的荷电性质110

（二）释放率的计算110

四、脂质体的荷电性质与ζ电位的测定110

（三）HPLC分析111

（二）薄层色谱法111

五、脂质体的相变温度111

六、脂质成分的测定111

（一）分光光度法111

（一）脂质体粒度变化112

一、脂质体的物理稳定性112

（四）脂肪酸的GC分析112

七、有机溶剂的限度检查112

八、制剂稳定性112

第五节　脂质体的稳定性112

（二）包封率变化113

（四）提高脂质体稳定性的方法114

（三）脂质体中药物的泄漏与膜的通透性114

（一）氧化115

二、脂质体的化学稳定性115

三、脂质体在血液和血浆中的稳定性116

（二）水解116

（一）吸附117

一、脂质体的作用机理117

四、脂质体在胃肠道内的稳定性117

第六节　脂质体的作用机理和影响脂质体作用的因素117

（三）内吞／吞噬118

（二）脂质交换118

（二）脂质体表面电荷119

（一）脂质体大小119

（四）融合119

二、影响脂质体作用的因素119

（一）长循环脂质体120

一、特殊性能脂质体120

（三）脂质体组成120

（四）药物的包封／存在方式120

（五）给药途径120

第七节　脂质体药物制剂的应用120

（二）免疫脂质体121

（三）热敏感脂质体122

（四）pH敏感脂质体123

（七）聚合膜脂质体124

（六）光敏感脂质体124

（五）多糖（糖脂）被覆的脂质体124

（二）抗菌和抗感染性药物125

（一）抗肿瘤药物125

（八）受体介导脂质体125

二、各类药物脂质体研究125

（五）激素类药物126

（四）抗结核药物126

（三）抗寄生虫药物126

（九）疫苗佐剂127

（八）心血管药物127

（六）多肽及酶类药物127

（七）解毒剂127

（十）其他用途128

（一）多囊泡脂质体129

三、特殊组成脂质体129

（二）乙醇脂质体130

（三）软性脂质体133

（四）环糊精药物脂质体134

四、脂质体的给药途径137

二、乳剂的制备方法143

一、概述143

第四章　乳剂、多重乳与微乳剂143

第一节　普通乳剂与注射亚微乳剂143

（三）超声波法144

（二）胶体磨法144

（一）机械搅拌法144

（二）油相与水相体积比145

（一）油相的选择145

（四）乳匀机法145

三、乳剂的形成条件与影响因素145

（四）转相温度影响146

（三）乳化剂的选择146

（二）界面吸附膜学说147

（一）界面能量因素学说147

四、乳化剂的作用与理论147

（一）乳剂稳定性理论149

五、乳剂的稳定性149

（三）楔型理论149

（四）相体积理论149

（二）乳剂的不稳定性150

（三）乳剂的黏度151

（二）乳剂的光学性质151

六、乳剂的物理性质151

（一）乳剂的液滴大小与外观151

（一）口服乳剂举例152

七、普通乳剂在药学中的应用152

（四）乳剂的导电性152

（二）静脉注射乳剂153

（三）干乳制剂154

（二）多重乳剂的制备155

（一）多重乳剂的种类155

第二节　多重乳剂155

一、多重乳剂的种类与制备155

（四）搅拌速率和搅拌时间156

（三）相体积分数156

二、多重乳剂的形成条件156

（一）乳化剂的HLB值156

（二）乳化剂的用量156

（一）多重乳剂产率的测定157

三、多重乳剂稳定性评价方法157

（五）油相的性质与油膜的厚度157

四、提高多重乳剂稳定性的方法158

（三）显微镜测定多重乳的乳滴158

（二）黏度法测定内水相体积分数158

五、多重乳剂在药物制剂中的应用159

（四）增加油相的粘滞性159

（一）加入高分子聚合物作为稳定剂159

（二）形成聚合凝胶159

（三）聚合膜稳定法159

（三）微乳剂的三种类型160

（二）微乳剂的特征160

第三节　微乳剂160

一、微乳剂的特征160

（一）微乳剂的定义160

（五）微乳剂组成范围的确定——绘制相图法161

（四）助乳化剂的选择161

二、微乳剂的制备161

（一）微乳剂形成的基本条件161

（二）油相的选择161

（三）乳化剂的选择161

（七）微乳制备的研究方法162

（六）微乳剂制备162

（二）混合膜理论163

（一）增溶理论163

三、微乳剂的形成理论163

（三）穿流理论164

（六）微乳剂、普通乳剂和胶束溶液的性质比较165

（五）微乳剂具有超低界面张力165

四、微乳剂的性质165

（一）微乳剂的光学性质165

（二）微乳剂的粒径大小与均匀性165

（三）微乳剂的导电性165

（四）微乳剂的稳定性165

（二）口服微乳剂166

（一）微乳作为药物载体具有的优点166

五、微乳在药学中的应用166

（三）注射用微乳制剂167

（四）局部给药微乳制剂170

（一）自乳化制剂的制备176

六、自乳化给药系统制剂176

（五）靶向微乳176

（三）自乳化释药系统的应用177

（二）自乳化制剂的自乳化能力评价与测定177

第五章　纳米微粒制剂185

（二）热学效应186

（一）力学效应186

第一节　纳米微粒的结构与特性186

一、纳米粒子的结构186

二、纳米粒子的体积效应186

三、纳米粒子的表面效应187

（四）光学效应187

（三）磁性效应187

第二节　纳米微粒制剂的主要特征与常用辅料188

五、纳米粒子的宏观量子隧道效应188

四、纳米粒子的量子尺寸效应188

（六）作为生化药物载体189

（五）增加栓塞性189

一、纳米微粒制剂的主要特征189

（一）增加药物的吸收，提高药物的生物利用度189

（二）控制药物的释放189

（三）改变药物的体内分布，提高药物的靶向性189

（四）改变药物在生物膜的转运机制189

（二）制备纳米微粒制剂常用的主要辅料190

（一）纳米微粒制剂对辅料性质的要求190

二、制备纳米微粒制剂常用的辅料190

一、蒸发冷凝法199

第三节　纳米微粒的制备方法199

二、物理粉碎法200

三、乳化聚合法201

四、乳化-溶剂挥发法203

六、复乳化法205

五、乳化／溶剂扩散法205

七、溶剂-非溶剂法207

八、熔融分散法208

九、界面聚合法210

十一、盐析法211

十、离子凝胶化法211

十二、沉淀法212

十三、胶束化法213

十五、超临界流体法215

十四、氧化还原法215

（一）超临界溶液快速膨胀法216

（二）气体抗溶剂结晶法217

（一）表面张力225

一、表面张力与表面自由能225

下篇　胶体分散药物制剂的形成理论与性质225

第六章　胶体分散药物制剂的表面性质225

第一节　表面张力与界面张力225

（二）表面自由能226

（二）表面张力与温度227

（一）表面张力与物质的本性227

二、影响表面张力的因素227

（三）溶液的表面张力228

（四）化学组成对表面张力的影响230

（五）弯曲液面的附加压力231

（一）界面张力232

三、界面张力与界面自由能232

（二）界面自由能234

（三）界面张力作用的本质236

（一）滴体积（滴重）法237

四、表（界）面张力的测定237

（二）毛细管上升法238

（三）最大泡压法239

（四）滴外形法240

二、液体在固体微粒表面的润湿作用241

（二）杨氏方程式241

第二节　液／固界面张力与润湿241

一、接触角与杨氏（T.Yung）方程241

（一）接触角241

（三）铺展与铺展系数242

（二）浸湿与浸润功242

（一）沾湿与黏附功242

（一）接触角的测定243

三、接触角的测定及影响因素243

（二）影响接触角的因素245

一、表（界）面过剩与吸附246

第三节　溶液表（界）面吸附246

二、吉布斯吸附公式248

（一）单一表面活性剂在溶液表面的吸附251

三、表面活性剂在溶液表面上的吸附251

（二）混合表面活性剂在溶液表面的吸附253

（三）表面活性剂在溶液表面的吸附等温线254

（四）吸附层的结构与状态256

（二）溶液中吸附等温式258

（一）溶液中吸附的特征258

第四节 胶体微粒表面的吸附258

一、胶体微粒自溶液中吸附258

（三）影响溶液中吸附的因素261

（四）溶液中吸附的应用262

（一）高分子溶液吸附的特征265

二、高分子聚合物在胶体微粒表面上吸附265

（二）高分子聚合物在微粒表面上吸附构型266

（四）高分子聚合物的吸附等温方程式267

（三）高分子聚合物在固／液界面上吸附速率267

（五）影响高分子聚合物吸附的因素268

（一）表面活性剂在胶体微粒表面吸附的机理269

三、表面活性剂在胶体微粒表面的吸附269

（二）表面活性剂在固／液界面的吸附等温线271

（三）表面活性剂在固／液界面的吸附等温式274

（四）影响表面活性剂在固／液界面吸附的因素276

（一）物理吸附与化学吸附278

四、胶体微粒表面吸附作用本质278

（二）吸附势能曲线279

（四）吸附过程的热力学280

（三）物理吸附与化学吸附的区别280

（一）菲克第一扩散定律282

一、胶体分散系中的扩散与扩散定律282

第七章 胶体分散药物制剂的动力学性质282

第一节 扩散与扩散理论282

（二）菲克第二扩散定律283

（一）溶质透过聚合物薄膜的扩散284

二、溶质通过薄膜的扩散284

（二）粒子通过液膜的扩散285

（三）药物通过生物膜的扩散286

三、药物通过凝胶的扩散287

（一）自由界面法289

四、扩散系数的测定289

（二）多孔隔膜法291

（三）激光散射法292

一、胶体渗透压的特征293

第二节 胶体分散系的渗透压293

二、唐南平衡296

（一）半透膜298

三、胶体分散系渗透压的测定298

（二）渗透压计299

（三）渗透压的测定方法300

（一）牛顿型流体302

二、胶体分散系的流变曲线302

第三节 胶体分散系的流变性302

一、胶体分散系的流变性特征302

（二）非牛顿型流体303

（一）黏度的测定307

三、黏度与稠度的测定307

（一）混悬剂的流变性318

四、胶体分散系流变性的应用318

（二）稠度的测定318

（二）乳剂的流变性319

（三）黏度法测定高分子的溶剂化值321

（四）黏度法测定高分子的相对分子量322

一、重力场作用下的沉降与沉降平衡323

第四节 胶体分散系的沉降与沉降平衡323

二、超离心力场下的沉降与沉降平衡326

第一节 光散射基本理论329

第八章 胶体分散药物制剂的光学性质329

一、散射光强度331

二、自然光的散射公式332

三、溶胶的散射现象——Rayleigh散射公式333

四、球形大粒子的散射——Mie散射335

（一）涨落现象与光散射336

五、高分子溶液的散射——Debye散射理论336

（二）德拜散射理论338

一、静态光散射342

第二节 激光光散射理论342

二、动态光散射344

（二）超显微镜的应用345

（一）超显微镜工作原理345

第三节 散射光的应用345

一、超显微镜及其应用345

（一）胶体分散粒子大小与分布的测定346

二、激光散射的应用346

（六）测定不规则度353

（五）聚合反应353

（二）测定高分子化合物的分子量353

（三）研究分子尺寸、形状及构象变化353

（四）分子的缔合和聚集353

一、微粒表面吸附离子荷电356

第一节 多相分散微粒的荷电356

第九章 胶体分散系药物制剂的电学性质356

四、微粒中晶格取代荷电357

三、离子型固体微粒的溶解荷电357

二、微粒表面分子电离荷电357

第二节 扩散双电层理论358

五、两相接触荷电358

二、Gouy-Chapman扩散双电层模型359

一、Helmholtz——平板双电层模型359

三、Stern吸附扩散双电层360

四、Grahame模型361

五、Bockris双电层模型362

一、电动现象363

第三节 电泳与ζ电位363

（一）微粒的电泳364

二、微粒的电泳与ζ电位364

（二）影响ζ电位的因素367

（三）ζ电位的应用368

（一）显微电泳法370

三、测定电泳的实验370

（二）界面移动电泳法374

（四）等电聚焦电泳和等速电泳375

（三）区带电泳法375

（五）电泳光散射技术377

一、电渗380

第四节 电渗与流动电位380

四、动电电位的计算380

二、流动电位381

三、沉降电位383

一、动力稳定性——布朗（Brown）运动386

第一节 胶体分散系的动力稳定性386

第十章 胶体分散药物制剂的稳定性386

二、Stoke's定律387

一、过剩表面自由能389

第二节 胶体分散系的热力学稳定性389

二、表（界）面张力降低与吸附390

第三节 胶体分散系的聚集稳定性391

三、溶剂化热391

一、微粒间的长程范德华引力392

第四节 DLVO稳定性理论392

二、微粒间的排斥力393

（二）球形粒子间的斥力势能394

（一）平行板之间的相互排斥力394

（二）最低势能曲线395

（一）微粒间的总势能395

三、微粒间的势能曲线395

（一）Schulze-Hardy规则397

四、DLVO理论的应用397

（三）影响势能曲线的因素397

（五）相互聚沉现象398

（四）不规则聚沉398

（二）聚沉能力与电解质离子的大小398

（三）同号离子的影响398

（六）DLVO理论的贡献与存在的问题399

一、快速聚沉动力学400

第五节 胶体分散系聚沉动力学400

二、缓慢聚沉动力学403

一、空间斥力势能405

第六节 空间稳定理论405

（一）熵斥力势能406

（三）渗透斥力势能407

（二）弹性斥力势能407

（四）焓斥力势能408

（三）分散介质对高分子的溶解性影响409

（二）相对分子质量及吸附层厚度的影响409

二、吸附层的引力势能409

三、影响空间稳定性的因素409

（一）吸附高分子结构的影响409

（一）空缺稳定作用410

一、空缺作用410

第七节 空缺稳定理论410

二、空缺稳定势能411

（二）空缺絮凝作用411

（一）高分子链节密度与吉布斯自由能413

三、空缺稳定理论研究413

（二）微粒间相互作用的吉布斯自由能414

五、胶体分散体系的稳定理论比较415

（三）溶剂的影响415

四、影响空缺稳定的因素415

（一）高分子聚合物分子量的影响415

（二）微粒大小的影响415

（一）显微镜法416

一、光学法416

第八节 胶体分散系稳定性研究方法416

（二）显微分光图像分析法417

（三）电子显微镜法418

（五）离心分光光度法422

（四）激光散射法422

（六）漫反射光谱法423

（一）库尔特计数器法424

二、电学法424

（二）电导法测定稳定性425

（一）自然沉降法426

三、沉降法426

（三）电泳光散射法426

（二）离心沉降法427

（二）相分离温度法428

（一）微波辐射法428

四、热学法428

五、其他方法429