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上篇　基础有机化学3

1　绪论3

1.1　有机化合物、有机化学和化学药物3

1.1.1 有机化学的产生和发展3

1.1.2　化学药物的研究内容3

1.1.3　药物化学的发展简介4

1.2　有机化合物的特性5

1.3　共价键理论简介5

1.3.1　经典共价键理论6

1.3.2　现代共价键理论7

1.4　共价键的几个重要属性8

1.4.1　键长8

1.4.2　键角9

1.4.3　键能和键的离解能10

1.4.4　键的极性10

1.5　有机化合物的分类11

1.5.1　按碳架分类11

1.5.2　按官能团分类12

习题12

2　烷烃14

2.1　烷烃的通式和同分异构14

2.2　有机化合物中碳原子和氢原子的分类15

2.3　烷烃的结构15

2.3.1 碳原子的sp3杂化15

2.4.1　烷基的概念16

2.4　烷烃的命名16

2.3.2　σ键的形成和特点16

2.4.2　普通命名法（习惯命名法）17

2.4.3 系统命名法17

2.5　烷烃的构象18

2.5.1 乙烷的构象18

2.5.2　正丁烷的构象20

2.6　烷烃的物理性质20

2.7　烷烃的化学性质21

2.7.1 卤代反应21

2.7.2　氧化反应24

习题25

3.1.1　碳原子的sp2杂化26

3.1.2　碳碳双键的形成26

3.1　烯烃的结构26

3　烯烃和环烷烃26

3.1.3 π键的特点27

3.2　烯烃的通式和同分异构27

3.3　烯烃的命名28

3.3.1 常见烯基28

3.3.2　烯烃的系统命名29

3.4　烯烃的物理性质30

3.5　烯烃的化学性质31

3.5.1　双键的加成反应31

3.5.2　双键的氧化反应36

3.5.3　α-氢原子的反应37

3.6　环烷烃的分类、同分异构和命名38

3.5.4　烯烃的聚合反应38

3.7　环烷烃的理化性质40

3.7.1　加氢40

3.7.2　与卤素反应40

3.7.3　与卤化氢反应41

3.8　环烷烃的结构41

3.9　环己烷及其取代衍生物的构象42

3.9.1　环己烷的构象42

3.9.2　环己烷取代衍生物的构象44

3.10　十氢萘的构象44

习题45

4.1.1　碳原子的sp杂化47

4.1.2　碳碳叁键的组成47

4.1　炔烃的结构47

4　炔烃和二烯烃47

4.2　炔烃的同分异构和命名48

4.2.1 同分异构48

4.2.2　命名48

4.3　炔烃的理化性质49

4.3.1　炔烃的加成反应49

4.3.2　炔烃的氧化反应52

4.3.3　炔氢的反应52

4.3.4　聚合反应53

4.4　二烯烃的分类和命名53

4.5　共轭二烯烃的结构54

4.5.1　共轭二烯烃的量子力学结构54

4.5.2　共振论简介55

4.6　共轭二烯烃的反应56

4.6.1　1,4-加成（共轭加成）56

4.6.2　双烯加成（狄尔斯-阿尔特反应）56

4.7　共轭加成的理论解释57

习题58

5　对映异构60

5.1　手性分子和对映异构60

5.1.1　偏光60

5.1.2　旋光性物质和旋光度61

5.1.3　手性分子和对映异构62

5.2　含1个手性碳原子化合物的对映异构63

5.3　对映异构体的表示方法和构型标记63

5.3.1　对映异构体的表示方法63

5.3.2　构型的标记64

5.4　含2个手性碳原子化合物的对映异构65

5.4.1　含2个不相同手性碳原子的化合物65

5.4.2　含2个相同手性碳原子的化合物66

5.5　不含手性碳原子化合物的对映异构68

5.5.1 丙二烯型化合物68

5.5.2　联苯型化合物68

5.6　环状化合物的立体异构69

5.7　外消旋体的拆分70

习题71

6　芳烃73

6.1　苯及其同系物的同分异构和命名73

6.1.1 同分异构73

6.2.1 凯库勒（Kekulé）式74

6.2　苯的结构74

6.1.2　常见取代基74

6.1.3 系统命名74

6.2.2　现代价键理论对苯分子结构的描述75

6.3　苯及其同系物的物理性质75

6.4　苯及其同系物的化学性质76

6.4.1　苯环上的反应76

6.4.2　烷基苯侧链的反应79

6.5　芳环上亲电性取代反应的定位效应80

6.5.1　定位基的分类81

6.5.2　定位效应的理论解释81

6.5.3　二取代苯的定位效应82

6.5.4　定位效应在合成中的应用83

6.6.2　萘的结构84

6.6　稠环芳烃84

6.6.1　稠环芳烃的命名84

6.6.3　萘的化学性质85

6.7　休克尔规则86

习题87

7 卤代烃89

7.1 卤代烃的分类和命名89

7.1.1 分类89

7.1.2　命名89

7.2　卤代烃的物理性质90

7.3　卤代烃的化学性质91

7.3.1 亲核性取代反应91

7.3.2　消除反应93

7.3.3　与金属镁反应95

7.4　取代反应和消除反应的竞争95

7.5 卤代烃中卤原子的活泼性96

习题97

8　醇、酚、醚99

8.1　醇的分类和命名99

8.2　醇的物理性质100

8.3　醇的化学性质101

8.3.1　与金属反应101

8.3.2　羟基被取代102

8.3.3　脱水反应103

8.4.1　被高碘酸氧化104

8.4　邻二醇104

8.3.4　氧化反应104

8.4.2　频哪醇重排105

8.5　硫醇105

8.6　酚的命名106

8.7　酚的理化性质106

8.7.1　酚羟基的反应107

8.7.2　芳环上的取代反应109

8.7.3　氧化反应110

8.8　酚的制备110

8.8.1　磺酸盐的碱熔融法110

8.8.2　异丙苯法111

8.8.3　芳卤烃水解111

8.9　醚的分类和命名111

8.10.1　？盐的生成112

8.10　醚的理化性质112

8.10.2　醚键的断裂113

8.10.3　过氧化物的形成113

8.11 环醚113

8.12　硫醚114

8.13　冠醚114

8.14　醚的制备115

8.14.1　醇分子间脱水115

8.14.2　威廉姆逊合成115

习题115

9　醛和酮118

9.1　醛、酮的分类和命名118

9.2　醛、酮的物理性质119

9.3.1　亲核性加成反应120

9.3　醛、酮的化学性质120

9.3.2　α-氢原子的反应124

9.3.3　氧化反应和还原反应126

9.4　不饱和醛、酮128

9.5　醌类129

9.5.1　烯键的加成129

9.5.2　羰基与氨衍生物的加成130

9.5.3　1,4-加成反应和1,6-加成反应130

习题130

10　羧酸及其衍生物133

10.1　羧酸133

10.1.1　羧酸的分类和命名133

10.1.4　羧酸的化学性质134

10.1.3　羧酸的结构134

10.1.2　羧酸的物理性质134

10.2　羧酸衍生物139

10.2.1　羧酸衍生物的命名139

10.2.2　羧酸衍生物的物理性质140

10.2.3　羧酸衍生物的化学性质140

10.3　碳酸衍生物145

习题146

11　取代羧酸148

11.1　取代羧酸的分类和命名148

11.2　卤代酸149

11.2.1　酸性149

11.2.2　与碱的反应149

11.3.2　酚酸150

11.3.1　羟基酸150

11.3　羟基酸和酚酸150

11.4　羰基酸和羰基酸酯151

11.4.1　羰基酸151

11.4.2 乙酰乙酸乙酯151

11.4.3 丙二酸二乙酯154

11.5　氨基酸154

11.5.1　两性及等电点155

11.5.2　氨基酸受热后的变化156

11.5.3　显色反应156

11.5.4　肽与蛋白质157

习题157

12.1.2　物理性质159

12.1.1 分类和命名159

12.1　硝基化合物159

12　有机含氮化合物159

12.1.3　化学性质160

12.2　胺类162

12.2.1　胺的分类和命名162

12.2.2　胺的结构163

12.2.3　胺的物理性质163

12.2.4　胺的化学性质164

12.3　重氮化合物与偶氮化合物172

12.3.1　结构与命名172

12.3.2　重氮盐的性质172

习题174

13.1.1　分类176

13.1.2　命名176

13.1　杂环化合物的分类与命名176

13　芳香杂环化合物176

13.2　五元杂环化合物178

13.2.1　含1个杂原子的五元杂环化合物178

13.2.2　含2个杂原子的五元杂环化合物181

13.3　六元杂环化合物182

13.3.1　含1个杂原子的六元杂环化合物182

13.3.2　含2个杂原子的六元杂环化合物186

13.4 由2个杂环形成的稠杂环化合物186

13.5　杂环化合物合成法187

13.5.1　喹啉及其衍生物合成法187

13.5.2　嘧啶类化合物合成法187

习题188

14.1　糖类化合物的定义和分类190

14　糖类化合物和萜类化合物190

14.2　单糖191

14.2.1　单糖的结构191

14.2.2　单糖的化学性质194

14.3　双糖196

14.3.1　麦芽糖196

14.3.2　乳糖197

14.3.3　蔗糖197

14.4　多糖197

14.4.1　淀粉198

14.4.2　纤维素198

14.6　单萜类化合物199

14.5　萜类化合物的定义和分类199

14.6.1　链状单萜200

14.6.2 单环单萜200

14.6.3　双环单萜201

14.7　其他萜类化合物202

14.7.1　倍半萜类202

14.7.2　二萜类202

习题203

下篇　药物各论207

15　麻醉药207

15.1　全身麻醉药207

15.1.1　吸入性麻醉药207

15.1.2　静脉麻醉药208

15.2　局部麻醉药209

15.2.1　普鲁卡因的发现过程210

15.2.2　局麻药的结构类型211

15.2.3　局麻药的构效关系212

习题216

16　镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药217

16.1　镇静催眠药217

16.1.1 巴比妥类药物217

16.1.2　苯二氮？类药物219

16.1.3　其他类药物221

16.2　抗癫痫药223

16.3　抗精神失常药225

16.3.1　抗精神病药225

16.3.2　抗抑郁药229

16.3.3　抗焦虑药231

习题232

17　解热镇痛药、非甾体抗炎药和镇痛药233

17.1　解热镇痛药233

17.1.1　作用机理233

17.1.2　解热镇痛药物234

17.1.3 解热镇痛药的稳定性236

17.2　非甾体抗炎药238

17.2.1　邻氨基苯甲酸类238

17.2.2　吲哚乙酸类239

17.2.3　芳基烷酸类240

17.2.4　1,2-苯并噻嗪类242

17.3　镇痛药243

17.3.1 吗啡及其衍生物244

17.3.2　合成镇痛药246

17.3.3　镇痛药物的构效关系248

习题251

18　抗过敏药和抗溃疡药252

18.1　抗过敏药252

18.1.1 H1受体拮抗剂的发展252

18.1.2 H1受体拮抗剂的构效关系256

18.2　抗溃疡药258

18.2.1　H2受体拮抗剂258

18.2.2　质子泵抑制剂259

习题262

19.1　拟肾上腺素药263

19　拟肾上腺素药和抗肾上腺素药263

19.1.1 拟肾上腺素药的发展264

19.1.2　拟肾上腺素药的构效关系265

19.2　抗肾上腺素药269

19.2.1　α受体拮抗剂269

19.2.2　β受体拮抗剂270

习题273

20　拟胆碱药和抗胆碱药274

20.1　拟胆碱药274

20.1.1　胆碱受体激动剂274

20.1.2　胆碱酯酶抑制剂276

20.2　抗胆碱药280

20.2.1　M胆碱受体拮抗剂280

20.2.2　N胆碱受体拮抗剂283

习题288

21　心血管系统药物289

21.1　强心药289

21.1.1 强心苷类289

21.1.2　非苷类290

21.2　抗心绞痛药291

21.2.1　硝酸酯及亚硝酸酯类291

21.2.2　钙拮抗剂291

21.2.3　β受体阻断剂293

21.3　血脂调节药296

21.3.1　烟酸类296

21.3.2　苯氧乙酸类297

21.3.3 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂297

21.3.4　其他类型298

21.4　抗心律失常药300

21.4.1　钠通道阻滞剂301

21.4.2　钙通道阻滞剂302

21.4.3　钾通道阻断剂302

21.4.4　β受体拮抗剂302

21.5　抗高血压药304

21.5.1 作用于自主神经系统的药物304

21.5.2　影响RAS系统的药物306

21.5.3　作用于离子通道的药物308

习题309

22　抗菌药和抗病毒药310

22.1　磺胺类药物及抗菌增效剂310

22.1.1　磺胺类药物的发展311

22.1.2　磺胺类药物的构效关系312

22.1.3　磺胺类药物的作用机制312

22.1.4　抗菌增效剂314

22.2　喹诺酮类抗菌药316

22.2.1 喹诺酮类抗菌药的发展概况316

22.2.2　喹诺酮类药物的分类316

22.2.3　喹诺酮类药物的构效关系317

22.3　抗结核病药319

22.3.1　抗生素类抗结核病药319

22.3.2　合成抗结核病药320

22.4　异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药322

22.5.1　抗生素类抗真菌药323

22.5　抗真菌药323

22.5.2　合成抗真菌药324

22.6　抗病毒药326

22.6.1　非核苷类326

22.6.2 核苷类327

习题329

23　抗生素330

23.1　β-内酰胺类抗生素330

23.1.1　β-内酰胺类抗生素的发展、结构特点及分类330

23.1.2　青霉素及半合成青霉素类332

23.1.3 头孢菌素及半合成头孢菌素类336

23.1.4　非典型的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂341

23.2　四环素类抗生素343

23.3　氨基糖苷类抗生素345

23.4　大环内酯类抗生素347

23.5　氯霉素类抗生素350

习题352

24　抗肿瘤药物353

24.1　烷化剂353

24.1.1　氮芥类353

24.1.2 乙撑亚胺类356

24.1.3 甲磺酸酯类及多元醇类356

24.1.4　亚硝基脲类357

24.2　抗代谢药物359

24.2.1　嘧啶拮抗物359

24.2.2　嘌呤拮抗物360

24.2.3　叶酸拮抗物361

24.3.1　抗肿瘤抗生素363

24.3　抗肿瘤天然药物363

24.3.2　抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物364

24.4　金属配合物抗肿瘤药物366

习题368

25　甾体化合物和甾类药物369

25.1　甾体化合物369

25.1.1 甾体化合物的基本碳架和命名369

25.1.2 甾体化合物碳架的构型和构象370

25.2　甾类药物370

25.2.1　雌激素371

25.2.2　雄激素和同化激素373

25.2.3　孕激素和甾体避孕药375

25.2.4　肾上腺皮质激素378

习题381

26　维生素382

26.1　脂溶性维生素382

26.1.1 维生素A382

26.1.2　维生素D383

26.1.3　维生素E384

26.1.4　维生素K384

26.2　水溶性维生素386

26.2.1　B族维生素387

26.2.2　维生素C388

习题389

27　新药研究概述390

27.1　先导化合物的发现390

27.1.1　从天然活性物质中筛选和发现先导化合物391

27.1.2 用普筛方法发现先导化合物392

27.1.3 以生物化学或药理学为基础发现先导化合物392

27.1.4　从药物的代谢产物中发现先导化合物393

27.1.5　从药物临床副作用的观察中发现先导化合物394

27.1.6 由药物合成的中间体作为先导物395

27.1.7　幸运发现395

27.1.8　通过组合化学的方法得到先导化合物396

27.2　先导化合物优化的一般方法396

27.2.1　生物电子等排原理396

27.2.2　前药原理397

27.2.3　硬药和软药399

习题400

习题参考答案401