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第一章 环糊精概述1

一、环糊精的化学结构1

二、环糊精的理化性质3

三、环糊精的制备14

第二章 环糊精衍生物22

一、概述22

二、化学修饰对环糊精性质的影响23

三、代表性环糊精衍生物27

四、环糊精衍生物的安全性32

五、β-环糊精衍生物在药剂学上的应用33

六、β-环糊精衍生物作为辅料应用的概况35

第三章 环糊精包合物的制备和性质38

第一节 环糊精包合物的结构及其形成机理38

一、环糊精包合物的结构38

二、环糊精包合物的形成机理39

第二节 包合作用的热力学45

第三节 形成包合物的药物类型48

一、卤素及卤化氢48

二、脂肪酸及其酯49

三、气体分子及药物挥发油50

四、核酸及其他杂环衍生物51

五、无机离子51

六、其他52

第四节 药物与环糊精的相互作用、摩尔组成及其结合常数57

一、药物与包合物材料间相互作用57

二、药物与包合物材料的摩尔组成及其结合常数65

第五节 包合物的制备方法68

一、环糊精包合物包合前的预处理68

二、包合68

三、包合后处理70

第六节 影响包合效果的因素72

一、主客体配比对包合效果的影响72

二、包合方法对包合效果的影响72

三、包合设备对包合效果的影响73

四、包合时间、温度、溶媒对包合效果的影响73

五、影响包合的各因素之间对包合作用的影响大小73

第七节 包合物的制备工艺条件筛选73

一、油状液体类药物制备工艺条件的筛选74

二、难溶性药物制备工艺条件的筛选75

第四章 环糊精包合物的分析鉴别80

第一节 客分子性质的改变81

一、结晶性81

二、溶解性81

三、光学性质83

第二节 环糊精包合物的鉴别85

一、热分析法85

二、X-射线衍射法92

三、红外光谱法93

四、核磁共振光谱法96

五、圆二色谱法97

六、荧光光谱法99

七、紫外分光光度法99

八、相溶解度法100

九、显微镜法和扫描电镜法100

十、薄层色谱法102

第三节 环糊精包合物的分析103

一、客分子含量的测定103

二、含水量的测定103

三、包合物平衡常数K值的测定104

四、包合比的测定109

第五章 环糊精的生物药剂学性质和安全性115

第一节 环糊精的稳定性特点115

一、酸碱水解115

二、酶解116

第二节 药动学特点119

一、非消化道给药119

二、口服给药122

三、跨黏膜给药124

四、经皮给药126

第三节 环糊精的安全性特点126

一、细胞相互作用126

二、非消化道安全性129

三、口服安全性134

四、眼用安全性135

五、鼻用安全性136

六、直肠用安全性137

七、皮肤用安全性137

八、致畸致突变138

第六章 环糊精包合物的药动学与药效学性质147

第一节 环糊精包合物的药动学性质147

一、环糊精对药物吸收的影响147

二、竞争取代剂对药物吸收的影响151

三、环糊精对药物分布相和消除相的影响153

第二节 环糊精包合物的药效学性质155

第三节 环糊精包合降低药物的副作用158

第四节 环糊精在各种剂型中对药物药动学与药效学性质的影响161

一、缓控释制剂161

二、透皮制剂163

三、直肠和阴道制剂165

四、口服给药制剂167

五、眼部给药制剂169

六、鼻腔给药制剂170

第七章 环糊精在药物制剂中的应用177

一、改变药物的溶解性能177

二、促进药物吸收和提高药物生物利用度183

三、提高药物的稳定性188

四、掩盖药物的不良味道、降低刺激性和毒副作用195

五、将液态药物粉末化198

六、防止药物的相互作用201

七、环糊精在药物新剂型、新技术中的应用201

八、环糊包合物品种及已上市的含环糊精产品的介绍206

第八章 环糊精在注射剂、黏膜给药制剂和经皮给药制剂中的应用213

第一节 环糊精在注射剂中的应用213

一、增溶作用214

二、稳定作用216

三、减少药物的刺激性217

四、改变药物与蛋白的结合率218

五、改变药物的体内药动学过程-肌内、鞘内、脑脊液内及硬膜外给药制剂中的应用218

六、环糊精在注射剂中应用的弊端219

第二节 环糊精在黏膜给药制剂中的应用220

一、直肠和阴道制剂中的应用220

二、液体眼用制剂中的应用228

三、在鼻腔给药制剂中的应用240

第三节 环糊精在经皮给药制剂中的应用252

一、提高稳定性254

二、促进药物释放256

三、促进药物经皮渗透257

四、环糊精在经皮给药中的协同促进作用259

五、环糊精在经皮给药制剂中可减小药物的刺激性259

六、环糊精的经皮吸收260

七、环糊精对皮肤的刺激作用260

第九章 环糊精在食品、化妆品和环境保护等瓴域的应用277

第一节 环糊精在食品中的应用278

一、应用概况278

二、作为多功能的食品添加成分278

三、环糊精在食品中的应用282

四、食品中手性化合物的分析284

五、环糊精在食品中的特殊用途284

第二节 环糊精在化妆品中的应用285

一、环糊精包合物的作用285

二、保护客分子286

三、提高水中的溶解度288

四、去除异味290

五、控制释放和减少挥发损失290

六、改进工艺291

第三节 环糊精在环境保护中的应用292

一、环境中有机污染物的富集和治理292

二、降低有机污染物的活性293

三、环糊精对有机污染物分解的作用294

第四节 环糊精在其他领域中的应用294

一、在农业生产中的应用294

二、在烟草制造中的应用295

三、在纺织品中的应用295

四、在化学工业中的应用295

五、其他296