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第一章 药理学总论——绪言1

一、药理学的性质与任务1

二、药物与药理学的发展史1

三、新药开发与研究2

第二章 药物代谢动力学4

第一节 药物分子的跨膜转运4

一、药物通过细胞膜的方式4

二、影响药物通透细胞膜的因素5

第二节 药物的体内过程7

一、吸收7

二、分布8

三、代谢9

四、排泄11

第三节 房室模型12

第四节 药物消除动力学13

一、一级消除动力学13

二、零级消除动力学14

三、混合消除动力学14

第五节 体内药物的时量关系15

一、一次给药的药—时曲线下面积15

二、多次给药的稳态血浆浓度15

第六节 药物代谢动力学重要参数17

一、消除半衰期17

二、清除率17

三、表观分布容积18

四、生物利用度18

第七节 药物剂量的设计和优化19

一、靶浓度19

二、维持量19

三、负荷量19

四、个体化治疗20

第三章 药物效应动力学21

第一节 药物的基本作用21

一、药物作用与药理效应21

二、治疗效果21

三、不良反应21

第二节 药物剂量与效应关系22

第三节 药物与受体24

一、受体研究的由来24

二、受体的概念和特性25

三、受体与药物的相互作用25

四、作用于受体的药物分类26

五、受体类型28

六、细胞内信号转导29

七、受体的调节30

第四章 影响药物效应的因素31

第一节 药物因素31

一、药物制剂和给药途径31

二、药物相互作用32

第二节 机体因素32

一、年龄32

二、性别33

三、遗传因素33

四、疾病状态35

五、心理因素-安慰剂效应36

六、长期用药引起的机体反应性变化36

第五章 传出神经系统药理概论38

第一节 概述38

第二节 传出神经系统的递质和受体40

一、传出神经系统的递质40

二、传出神经系统的受体44

第三节 传出神经系统的生理功能48

第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类49

一、传出神经系统药物基本作用49

二、传出神经系统药物分类50

第六章 胆碱受体激动药51

第一节 M胆碱受体激动药51

一、胆碱酯类51

二、生物碱类54

第二节 N胆碱受体激动药56

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药57

第一节 胆碱酯酶57

第二节 抗胆碱酯酶药57

一、易逆性抗胆碱酯酶药58

二、难逆性抗AChE药——有机磷酸酯类61

第三节 AChE复活药63

第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）——M胆碱受体阻断药65

第一节 阿托品及其类似生物碱65

第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品68

一、合成扩瞳药69

二、合成解痉药69

三、选择性M受体阻断药70

第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）——N胆碱受体阻断药72

第一节 神经节阻断药72

第二节 骨骼肌松弛药73

一、除极化型肌松药73

二、非除极化型肌松药74

第十章 肾上腺素受体激动药77

第一节 构效关系及分类77

一、构效关系77

二、分类78

第二节 α肾上腺素受体激动药78

第三节 α、β肾上腺素受体激动药80

第四节 β肾上腺素受体激动药84

第十一章 肾上腺素受体阻断药87

第一节 α肾上腺素受体阻断药87

一、非选择性α受体阻断药88

二、选择性α1受体阻断药90

三、选择性α2受体阻断药90

第二节 β肾上腺素受体阻断药90

一、非选择性β受体阻断药93

二、选择性β1受体阻断药94

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药94

第十二章 中枢神经系统药理学概论97

第一节 中枢神经系统的细胞学基础97

一、神经元97

二、神经胶质细胞97

三、神经环路98

四、突触与信息传递98

第二节 中枢神经递质及其受体99

一、乙酰胆碱99

二、γ-氨基丁酸100

三、兴奋性氨基酸101

四、去甲肾上腺素102

五、多巴胺102

六、5-羟色胺103

七、组胺104

八、神经肽104

第三节 中枢神经系统药理学特点105

第十三章 全身麻醉药107

第一节 吸入性麻醉药107

第二节 静脉麻醉药109

第三节 复合麻醉110

第十四章 局部麻醉药112

第十五章 镇静催眠药117

第一节 苯二氮？类117

第二节 巴比妥类119

第三节 非苯二氮？类镇静催眠药120

第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药122

第一节 抗癫痫药122

第二节 常用抗癫痫药物123

第三节 抗惊厥药128

第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药130

第一节 抗帕金森病药130

一、帕金森病发病机制简介130

二、拟多巴胺类药132

三、抗胆碱药135

第二节 治疗阿尔茨海默病药136

一、阿尔茨海默病发病机制简介136

二、胆碱酯酶抑制药137

三、NMDA受体非竞争性拮抗药138

四、M胆碱受体激动药139

第十八章 抗精神失常药141

第一节 抗精神病药141

一、吩噻嗪类142

二、硫杂蒽类145

三、丁酰苯类146

四、其他抗精神病药物146

第二节 抗躁狂症药147

第三节 抗抑郁症药148

一、三环类抗抑郁症药148

二、NA摄取抑制药150

三、5-HT再摄取抑制药151

四、其他抗抑郁药152

第十九章 镇痛药155

第一节 概述155

第二节 阿片受体和内源性阿片肽156

第三节 吗啡及其相关阿片受体激动药157

第四节 阿片受体部分激动药和激动—拮抗药163

第五节 其他镇痛药164

第六节 阿片受体拮抗药165

第二十章 解热镇痛抗炎药167

第一节 概述167

一、药理作用与机制167

二、常见不良反应170

第二节 非选择性环氧合酶抑制药171

一、水杨酸类171

二、苯胺类173

三、吲哚类174

四、芳基乙酸类174

五、芳基丙酸类175

六、烯醇酸类175

七、吡唑酮类176

八、烷酮类176

九、异丁芬酸类176

第三节 选择性环氧合酶-2抑制药176

第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药180

第一节 离子通道概论180

一、离子通道研究简史180

二、离子通道的特性180

三、离子通道的分类180

四、离子通道的生理功能183

第二节 作用于离子通道的药物184

一、作用于钠通道的药物184

二、作用于钾通道的药物184

第三节 钙通道阻滞药185

一、钙通道阻滞药分类185

二、钙通道阻滞药的作用机制185

三、钙通道阻滞药的药理作用及临床应用186

第二十二章 抗心律失常药190

第一节 心律失常的电生理学基础190

一、正常心脏电生理特性190

二、心律失常的发生机制191

第二节 抗心律失常药的基本作用机制和分类192

一、抗心律失常药的基本作用机制192

二、抗心律失常药的分类193

第三节 常用抗心律失常药194

一、Ⅰ类（钠通道阻滞药）194

二、Ⅱ类（β肾上腺素受体拮抗药）196

三、Ⅲ类（延长动作电位时程药）197

四、Ⅳ类（钙通道阻滞药）198

五、其他类199

第二十三章 肾素—血管紧张素系统药理201

第一节 肾素—血管紧张素系统201

第二节 血管紧张素转化酶抑制药203

一、化学结构与分类203

二、药理作用与应用203

三、不良反应204

四、常用ACE抑制药的特点205

第三节 血管紧张素受体（AT1受体）拮抗药206

一、基本药理作用与应用206

二、常用AT1受体拮抗药206

第二十四章 利尿药209

第一节 利尿药作用的生理学基础209

第二节 常用利尿药212

一、袢利尿药212

二、噻嗪类及类噻嗪类214

三、保钾利尿药215

四、碳酸酐酶抑制药217

五、渗透性利尿药218

第二十五章 抗高血压药220

第一节 抗高血压药物分类220

第二节 常用抗高血压药物221

一、利尿药221

二、钙通道阻滞药221

三、β受体阻断药222

四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药223

五、AT1受体阻断药224

第三节 其他抗高血压药物224

一、中枢性降压药224

二、血管平滑肌扩张药225

三、神经节阻断药226

四、α1受体阻断药227

五、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药227

六、钾通道开放药（钾外流促进药）227

七、其他227

第四节 高血压药物治疗的新概念227

第二十六章 治疗心力衰竭的药物230

第一节 心力衰竭的病理生理学及治疗心力衰竭药物的分类230

一、心力衰竭的病理生理学230

二、治疗心力衰竭药物的分类231

第二节 肾素—血管紧张素—醛固酮系统抑制药232

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药232

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药233

三、抗醛固酮药233

第三节 利尿药233

第四节 β受体阻断药234

第五节 正性肌力药物234

一、强心苷类234

二、非苷类正性肌力药239

第六节 扩血管药240

第七节 钙增敏药及Ca 2+通道阻滞药241

一、钙增敏药241

二、钙通道阻滞药241

第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药243

第一节 调血脂药243

一、主要降低TC和LDL的药物244

二、主要降低TG及VLDL的药物248

三、降低Lp（a）的药物249

第二节 抗氧化剂250

第三节 多烯脂肪酸251

一、n-3型多烯脂肪酸251

二、n-6型多烯脂肪酸251

第四节 黏多糖和多糖类252

第二十八章 抗心绞痛药254

第一节 常用的抗心绞痛药物255

一、硝酸酯类255

二、β肾上腺素受体阻断药258

三、钙通道阻滞药259

第二节 其他抗心绞痛药物260

第二十九章 作用于血液及造血器官的药物262

第一节 抗凝血药262

一、凝血酶间接抑制药263

二、凝血酶抑制药266

第二节 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药267

一、纤维蛋白溶解药267

二、纤维蛋白溶解抑制药269

第三节 抗血小板药269

一、抑制血小板花生四烯酸代谢的药物270

二、增加血小板内c-AMP的药物271

三、抑制ADP活化血小板的药物271

四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药272

第四节 促凝血药272

第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子273

一、抗贫血药273

二、造血细胞生长因子275

第六节 血容量扩充药277

第三十章 影响自体活性物质的药物280

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药280

一、花生四烯酸的代谢和生物转化280

二、前列腺素和血栓素281

三、白三烯及其拮抗药282

四、血小板活化因子283

第二节 5-羟色胺类药物及拮抗药283

一、5-羟色胺及其受体激动药283

二、5-羟色胺受体拮抗药284

第三节 组胺和抗组胺药285

一、组胺285

二、组胺受体阻断药286

第四节 多肽类287

一、激肽类287

二、内皮素288

三、利尿钠肽289

四、血管紧张素289

五、其他289

第五节 一氧化氮及其供体与抑制剂289

一、NO的合成与生物学作用289

二、一氧化氮供体290

三、一氧化氮抑制剂290

第六节 腺苷类290

第三十一章 作用于呼吸系统的药物292

第一节 平喘药292

一、抗炎平喘药292

二、支气管扩张药294

三、抗过敏平喘药297

第二节 镇咳药298

一、中枢性镇咳药298

二、外周性镇咳药299

第三节 祛痰药299

一、痰液稀释剂299

二、黏痰溶解药299

第三十二章 作用于消化系统的药物302

第一节 治疗消化性溃疡的药物302

一、抗酸药303

二、抑制胃酸分泌药303

三、增强胃黏膜屏障功能的药物306

四、抗幽门螺杆菌药307

第二节 消化功能调节药308

一、助消化药308

二、止吐药308

三、增强胃肠动力药309

四、止泻药与吸附药310

五、泻药310

六、利胆药311

第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药315

第一节 子宫平滑肌兴奋药315

第二节 子宫平滑肌抑制药318

第三十四章 性激素类药及避孕药320

第一节 雌激素类药及抗雌激素药321

一、雌激素类药321

二、抗雌激素类药324

第二节 孕激素类药及抗孕激素类药324

一、孕激素类药324

二、抗孕激素类药325

第三节 雄激素类药和抗雄激素类药326

一、雄激素类药326

二、抗雄激素类药327

第四节 避孕药327

一、主要抑制排卵的避孕药327

二、其他避孕药329

第三十五章 肾上腺皮质激素类药物332

第一节 糖皮质激素333

第二节 盐皮质激素339

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药340

一、促肾上腺皮质激素340

二、皮质激素抑制药340

第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药342

第一节 甲状腺激素342

第二节 抗甲状腺药344

一、硫脲类344

二、碘及碘化物346

三、β受体阻断药346

四、放射性碘347

第三十七章 胰岛素及其他降血糖药349

第一节 胰岛素349

第二节 口服降血糖药351

一、磺酰脲类352

二、双胍类352

三、胰岛素增敏剂353

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂与餐时血糖调节剂355

第三节 其他新型降血糖药355

一、以胰高血糖素样肽-1为作用靶点的药物355

二、胰淀粉样多肽类似物356

第三十八章 抗菌药物概论358

第一节 抗菌药物的常用术语358

第二节 抗菌药物的作用机制359

第三节 细菌耐药性361

第四节 抗菌药物合理应用原则364

第三十九章 β-内酰胺类抗生素366

第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制366

一、β-内酰胺类抗生素分类366

二、抗菌作用机制366

三、耐药机制367

第二节 青霉素类抗生素368

一、窄谱青霉素类369

二、耐酶青霉素类371

三、广谱青霉素类371

四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类371

五、抗革兰阴性杆菌青霉素类372

第三节 头孢菌素类抗生素372

第四节 其他β-内酰胺类抗生素373

一、碳青霉烯类373

二、头霉素类374

三、氧头孢烯类375

四、单环β-内酰胺类375

第五节 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂375

一、β-内酰胺酶抑制药375

二、β-内酰胺类抗生素的复方制剂376

第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素378

第一节 大环内酯类抗生素378

一、抗菌作用及机制378

二、耐药机制378

三、药代动力学379

第二节 林可霉素类抗生素381

第三节 多肽类抗生素382

一、万古霉素类382

二、多黏菌素类382

三、杆菌肽类383

第四十一章 氨基糖苷类抗生素385

一、抗菌作用和机制385

二、耐药机制386

三、体内过程386

四、临床应用386

五、不良反应386

六、常用氨基糖苷类抗生素387

第四十二章 四环素类及氯霉素类390

第一节 四环素类390

第二节 氯霉素类393

第四十三章 人工合成抗菌药395

第一节 喹诺酮类抗菌药395

一、概述395

二、常用氟喹诺酮类药物398

第二节 磺胺类抗菌药400

一、概述400

二、常用磺胺类药物401

第三节 其他合成类抗菌药402

第四十四章 抗病毒药和抗真菌药405

第一节 抗病毒药405

一、广谱抗病毒药406

二、抗HIV药407

三、抗疱疹病毒药物409

四、抗流感病毒药411

五、抗肝炎病毒药物412

第二节 抗真菌药413

一、抗生素类抗真菌药413

二、唑类抗真菌药414

三、丙烯胺类抗真菌药416

四、嘧啶类抗真菌药416

第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药419

第一节 抗结核病药419

一、一线抗结核病药419

二、二线抗结核病药422

三、新一代抗结核病药423

四、抗结核药的应用原则423

第二节 抗麻风病药424

第四十六章 抗寄生虫药426

第一节 抗疟药426

一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制426

二、抗疟药的分类427

三、常见的抗疟药427

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药431

一、抗阿米巴病药431

二、抗滴虫药432

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药432

一、抗血吸虫病药432

二、抗丝虫病药433

第四节 抗肠蠕虫药434

第四十七章 抗恶性肿瘤药438

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础438

一、抗肿瘤药的分类438

二、抗肿瘤药的药理作用和耐药机制438

第二节 细胞毒类抗肿瘤药440

一、影响核酸生物合成的药物440

二、影响DNA结构与功能的药物441

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物444

四、抑制蛋白质合成与功能的药物444

第三节 非细胞毒类抗肿瘤药445

一、调节体内激素平衡药物445

二、分子靶向药物447

第四节 细胞毒抗肿瘤药应用的药理学原则和毒性反应451

一、药理学应用原则451

二、毒性反应452

第四十八章 影响免疫功能的药物457

第一节 免疫应答和免疫病理反应457

一、免疫应答457

二、免疫病理反应458

第二节 免疫抑制药458

一、环孢素458

二、他克莫司459

三、肾上腺皮质激素类459

四、抗代谢药类460

五、烷化剂460

六、霉酚酸酯460

七、单克隆抗体460

八、抗淋巴细胞球蛋白461

九、来氟米特461

第三节 免疫增强剂461

一、免疫佐剂461

二、干扰素462

三、白细胞介素-2462

四、左旋咪唑462

五、依他西脱463

六、转移因子463

七、胸腺素463

八、异丙肌苷463

九、免疫核糖核酸463

中英文名词对照索引465

英中文名词对照索引475