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第一篇 总论1

第一章 绪论1

一、药理学的概念和研究内容1

二、药理学的发展1

三、药理学的研究方法3

四、药理学在新药开发与研究中的任务3

第二章 药物效应动力学——药效学5

第一节 药物作用的基本规律5

一、药物作用与药理效应5

二、药物的治疗作用6

三、药物的不良反应6

四、药物的剂量与效应关系7

五、药物结构与效应关系10

第二节 药物作用的主要机制11

一、受体途径11

二、非受体途径11

第三节 药物与受体12

一、受体概念12

二、受体分类13

三、受体与配体结合的特性14

四、受体与药物间的相互作用14

第三章 药物代谢动力学——药动学19

第一节 药物的跨膜转运19

第二节 药物的体内过程21

一、吸收21

二、分布23

三、生物转化24

四、排泄26

第三节 药代动力学基本概念27

一、药物浓度-时间曲线27

二、房室模型28

三、药物消除类型28

四、基本药动学参数29

五、多次用药浓度-时间曲线31

第四章 影响药物效应的因素32

第一节 药物因素32

一、剂量32

二、剂型、生物利用度32

三、给药途径32

四、给药时间、给药间隔时间及疗程33

五、反复用药33

六、联合用药34

第二节 机体因素36

一、生理因素36

二、病理因素38

第三节 其他因素39

一、营养状态39

二、嗜好、饮食和环境39

第二篇 作用于传出神经系统的药物41

第五章 传出神经系统药理概论41

第一节 概述41

一、传出神经系统的解剖学分类41

二、传出神经系统按递质分类41

第二节 传出神经系统的递质和受体42

一、传出神经系统的化学传递学说和突触超微结构42

二、传出神经的递质43

三、传出神经系统的受体44

第三节 传出神经系统的生理功能47

第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类49

一、传出神经系统药物的作用方式49

二、传出神经系统药物的分类49

第六章 拟胆碱药51

第一节 直接作用的拟胆碱药51

一、M、N胆碱受体激动药51

二、M胆碱受体激动药53

三、N胆碱受体激动药54

第二节 抗胆碱酯酶药55

第七章 有机磷酸酯类及胆碱酯酶复活药57

第一节 有机磷酸酯类57

第二节 胆碱酯酶复活药59

第八章 抗胆碱药61

第一节 M胆碱受体阻滞药61

一、阿托品类生物碱61

二、合成及半合成衍生物64

第二节 N N胆碱受体阻滞药65

第三节 N M胆碱受体阻滞药66

一、除极化型肌松药66

二、非除极化型肌松药67

第九章 拟肾上腺素药69

第一节 α肾上腺素受体激动药69

第二节 α、β肾上腺素受体激动药71

第三节 β肾上腺素受体激动药74

第十章 抗肾上腺素药76

第一节 α肾上腺素受体阻滞药76

一、α1、α2受体阻滞药77

二、α1受体阻滞药78

三、α2受体阻滞药78

第二节 β肾上腺素受体阻滞药79

第十一章 局部麻醉药82

第三篇 作用于中枢神经系统的药物85

第十二章 全身麻醉药85

第一节 吸人性麻醉药85

第二节 静脉麻醉药86

第三节 复合麻醉88

第十三章 镇静催眠药90

第一节 睡眠与睡眠障碍90

第二节 苯二氮？类90

第三节 巴比妥类93

第四节 其他镇静催眠药94

第十四章 抗癫痫药与抗惊厥药97

第一节 抗癫痫药97

一、概述97

二、常用抗癫痫药98

三、其他抗癫痫药102

四、抗癫痫药的合理应用104

第二节 抗惊厥药104

第十五章 抗精神失常药106

第一节 抗精神病药106

一、吩噻嗪类106

二、硫杂蒽类109

三、丁酰苯类110

四、苯甲酰胺类110

五、其他类111

第二节 抗抑郁症药113

第三节 抗躁狂症药116

第十六章 治疗中枢神经系统退行性疾病药118

第一节 抗帕金森病药118

一、概述118

二、拟多巴胺类药119

三、中枢性M胆碱受体阻断药122

第二节 治疗阿尔茨海默病药123

一、中枢胆碱酯酶抑制药123

二、M胆碱受体激动药125

三、NMDA受体拮抗药125

四、其他药物125

第十七章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药127

第一节 解热镇痛抗炎药127

一、水杨酸类129

二、其他解热镇痛抗炎药130

三、选择性环氧合酶-2抑制药130

四、解热镇痛药复方制剂133

第二节 抗痛风药134

第十八章 镇痛药136

第一节 阿片生物碱类镇痛药136

第二节 人工合成阿片类镇痛药140

第三节 其他镇痛药143

第四节 阿片受体拮抗药144

第十九章 中枢兴奋药145

第一节 主要兴奋大脑皮质药145

第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢药147

第三节 主要兴奋脊髓的药物148

第四节 中枢兴奋药的应用原则148

一、适应证148

二、剂量148

第四篇 影响自身活性物质的药物149

第二十章 组胺及抗组胺药149

第一节 组胺及组胺受体激动药149

第二节 抗组胺药151

一、H1受体阻断药151

二、H2受体阻断药153

第二十一章 其他影响自体活性物质的药物154

第一节 膜磷脂代谢物及其拮抗药154

一、前列腺素类（PGs）和血栓素（TXs）154

二、白三烯拮抗药155

第二节 5-羟色胺和抗5-羟色胺药155

一、5-羟色胺拟似药155

二、抗5-羟色胺药156

第三节 多肽类156

一、血管紧张素157

二、影响激肽释放酶-激肽系统药157

第四节 一氧化氮及其供体与抑制剂157

第五篇 作用于心血管系统的药物159

第二十二章 作用于心血管系统离子通道的药物159

第一节 离子通道概论159

一、离子通道的分类159

二、电压门控离子通道160

三、配体门控离子通道162

第二节 作用于心血管系统离子通道的药物162

一、作用于钙通道的药物162

二、作用于钾通道的药物166

三、作用于钠通道的药物167

第二十三章 治疗慢性心功能不全的药物168

第一节 CHF的病理生理机制和临床常用药物作用的环节168

第二节 正性肌力药170

一、强心苷类170

二、非苷类正性肌力药174

第三节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药175

一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制药175

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻滞药175

三、醛固酮拮抗药176

第四节 血管扩张药176

一、直接扩张血管药176

二、钙通道阻滞药176

第五节 β受体阻断药177

第二十四章 抗高血压药178

第一节 抗高血压药的分类178

第二节 常用抗高血压药180

一、利尿药180

二、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药181

三、钙通道阻滞药184

四、肾上腺素受体阻断药186

第三节 其他抗高血压药188

一、交感神经抑制药188

二、血管扩张药190

第四节 抗高血压药物的合理应用191

一、平稳降压和长期治疗192

二、根据高血压程度选择药物192

三、根据并发症与不良反应的特点选用药物192

四、联合用药192

五、个体化治疗方案192

第二十五章 抗心绞痛药193

第一节 硝酸酯类194

第二节 β肾上腺素受体阻断药196

第三节 钙通道阻滞药198

第四节 其他抗心绞痛药199

第五节 抗心绞痛药的联合应用199

第二十六章 抗心律失常药201

第一节 心律失常的电生理学基础201

一、正常心肌电生理201

二、心律失常的发生机制202

第二节 抗心律失常药的基本作用机制和分类204

一、抗心律失常药的基本作用机制204

二、抗心律失常药的分类205

第三节 常用抗心律失常药206

一、Ⅰ类 钠通道阻滞药206

二、Ⅱ类 β肾上腺素受体阻断药211

三、Ⅲ类 延长动作电位时程药212

四、Ⅳ类 钙通道阻滞药213

五、其他抗心律失常药214

第四节 抗快速型心律失常药的合理应用215

第二十七章 抗动脉粥样硬化药216

第一节 调血脂药216

一、降低TC和LDL的药物217

二、降低TG和VLDL的药物220

第二节 抗氧化药222

第三节 多烯脂肪酸223

一、ω-3型不饱和脂肪酸223

二、ω-6型不饱和脂肪酸223

第四节 保护血管内皮药223

第六篇 作用于内脏系统和血液系统的药物225

第二十八章 利尿药与脱水药225

第一节 利尿药225

一、利尿药作用的肾脏生理学基础及作用部位225

二、常用利尿药的分类及作用机制227

三、常用利尿药228

第二节 脱水药231

第二十九章 消化系统药234

第一节 助消化药234

第二节 抗消化性溃疡药235

一、抗酸药235

二、抑制胃酸分泌药235

三、胃黏膜保护药238

四、抗幽门螺杆菌药240

第三节 止吐药240

一、胃肠促动力药241

二、5-HT3受体阻断药241

第四节 泻药242

第五节 止泻药243

第六节 利胆药及胆石溶解药244

第七节 治疗肝昏迷药244

第三十章 呼吸系统药246

第一节 平喘药246

一、支气管扩张药246

二、抗炎平喘药250

三、抗过敏平喘药251

第二节 镇咳药252

一、中枢性镇咳药252

二、外周性镇咳药254

第三节 祛痰药254

第三十一章 子宫兴奋药255

第三十二章 抗贫血药258

一、铁剂258

二、叶酸类和维生素B12259

三、造血细胞生长因子260

第三十三章 作用于凝血系统药物262

第一节 抗凝血药263

一、凝血酶间接抑制药264

二、凝血酶直接抑制药266

第二节 纤维蛋白溶解药266

第三节 抗血小板药267

第四节 促凝血药268

一、促进凝血因子活性的药物268

二、抗纤维蛋白溶解药269

三、凝血因子制剂269

第五节 血容量扩充药270

第七篇 作用于内分泌系统药物273

第三十四章 肾上腺皮质激素类药273

第一节 糖皮质激素类药275

第二节 盐皮质激素类药281

第三节 促皮质素与皮质激素抑制药281

一、促肾上腺皮质激素281

二、皮质激素抑制药282

第三十五章 甲状腺激素与抗甲状腺药283

第一节 甲状腺激素283

第二节 抗甲状腺药285

一、硫脲类285

二、碘及碘化物286

三、放射性碘287

四、β受体拮抗药287

第三十六章 降血糖药289

第一节 胰岛素289

第二节 口服降血糖药292

一、磺酰脲类292

二、双胍类294

三、α-葡萄糖苷酶抑制药294

四、胰岛素增敏药295

五、非磺酰脲类胰岛素促分泌药物295

六、其他新型降血糖药295

第三十七章 性激素类药及避孕药297

第一节 雌激素类药及雌激素受体阻断药297

一、雌激素类药297

二、雌激素受体阻断药298

第二节 孕激素类药及孕激素受体阻断药299

一、孕激素类药299

二、孕激素受体阻断药300

第三节 雄激素类药和同化激素类药301

一、雄激素类药301

二、同化激素类药302

第四节 避孕药302

一、主要抑制排卵的女性口服避孕药302

二、抗着床女性口服避孕药304

三、以阻碍受精为主的小剂量孕激素304

四、男性避孕药304

第八篇 化学治疗药物305

第三十八章 抗病原微生物药物概论305

第一节 抗菌药物的基本概念305

第二节 抗菌药物作用机制306

第三节 细菌的耐药性及其产生机制307

第四节 抗菌药物的合理应用309

一、抗菌药物的合理应用309

二、抗菌药物的联合应用310

第三十九章 人工合成抗菌药312

第一节 喹诺酮类312

一、概述312

二、常用氟喹诺酮类药物314

第二节 磺胺类与甲氧苄啶316

一、磺胺类316

二、甲氧苄啶318

第三节 硝咪唑类319

第四节 硝基呋喃类319

第四十章 β-内酰胺类抗生素320

第一节 抗菌机制、耐药性和药物分类320

一、抗菌作用机制320

二、耐药机制320

三、药物分类321

第二节 青霉素类322

一、天然青霉素322

二、半合成青霉素324

第三节 头孢菌素类327

第四节 其他β-内酰胺类抗生素332

一、头霉素类332

二、碳青霉烯类333

三、氧头孢烯类333

四、单环β-内酰胺类333

第五节 β-内酰胺酶抑制药334

第四十一章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素336

第一节 大环内酯类336

第二节 林可霉素类339

第三节 多肽类340

一、多黏菌素类340

二、万古霉素类341

三、杆菌肽类342

第四十二章 氨基糖苷类抗生素343

第四十三章 四环素类与氯霉素类348

第一节 四环素类348

第二节 氯霉素类351

第四十四章 抗真菌药与抗病毒药354

第一节 抗真菌药354

第二节 抗病毒药356

一、广谱抗病毒药357

二、抗艾滋病药357

三、抗疱疹病毒药358

四、抗流感病毒药359

五、抗肝炎病毒药360

第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药361

第一节 抗结核病药361

一、抗结核病药361

二、抗结核病药的合理应用364

第二节 抗麻风病药365

一、砜类365

二、其他药物366

第四十六章 抗寄生虫药367

第一节 抗疟药367

一、概述367

二、常用抗疟药368

第二节 抗阿米巴病及抗滴虫病药372

一、抗阿米巴病药372

二、抗滴虫病药374

第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药374

一、抗血吸虫病药374

二、抗丝虫病药375

第四节 驱肠蠕虫药376

第四十七章 抗恶性肿瘤药378

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础378

一、恶性肿瘤细胞的特点378

二、抗恶性肿瘤药的分类379

三、抗恶性肿瘤药的药理作用机制380

四、抗恶性肿瘤药物的毒性反应381

五、抗恶性肿瘤药物的耐药性382

第二节 细胞毒类抗恶性肿瘤药382

一、抗代谢药382

二、影响DNA结构与功能的药物384

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物387

四、抑制蛋白质合成与功能的药物388

第三节 非细胞毒类抗恶性肿瘤药389

一、调节体内激素平衡药389

二、杀伤癌细胞的单克隆抗体390

三、调控癌基因的信号转导抑制剂391

四、细胞分化诱导剂391

五、细胞凋亡诱导剂391

六、新生血管生成抑制药392

第四节 抗恶性肿瘤药的应用原则392

一、从细胞增殖动力学考虑392

二、从药物作用机制考虑392

三、从药物毒性考虑392

四、从药物的抗瘤谱考虑393

五、给药方法设计393

第九篇 影响免疫功能的药物395

第四十八章 免疫抑制药395

第四十九章 免疫增强药398

附录一 药物英文名索引401

附录二 药物中文名索引413

附录三 麻醉药品、精神药品及毒性药品名录425

主要参考书目430