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第1章 总论 村田敏郎1

1.1 生物药剂学的定义1

1.2 药物的体内命运2

1.3 药物的吸收、分布、代谢和排泄3

1.3.1 血药浓度3

1.3.2 体内分布5

1.3.3 药物代谢6

1.4.1 稳定性同位素标记化合物10

1.4 新药研制与生物药剂学10

1.4.2 人体的代谢研究11

1.4.3 人体的生物药剂学研究的指导原则11

1.5 结语11

第2章 吸收 有田隆一、中野真汎、濑崎仁15

2.1 消化管吸收15

2.1.1 消化管上皮细胞膜及药物的吸收机制15

2.1.2 消化管的解剖生理19

2.1.3 药物的物理性质对消化管吸收的影响27

2.1.4 食物和附加剂的影响37

2.1.5 口服给药的特点42

2.1.6 口腔吸收43

2.1.7 直肠吸收44

2.1.8 消化管吸收实验法47

2.2 非口服制剂的吸收53

2.2.1 注射部位的吸收53

2.2.2 皮肤吸收65

2.2.3 其它剂型与吸收73

3.1 前言79

第3章 分布概论 村西昌三79

3.2 表观分布容积81

3.3 影响分布的因素82

3.3.1 血液循环及血管透过性85

3.3.2 血浆蛋白结合87

3.3.3 组织结合90

3.3.4 透过细胞膜及屏障93

3.3.5 蓄积95

3.3.6 肝脏的首过作用97

3.3.7 药物方面的药剂学因素99

3.4 淋巴系统转运101

3.4.1 淋巴循环与淋巴管结构102

3.4.2 从血液向淋巴液的转运104

3.4.3 从组织液向淋巴液的转运107

3.4.4 从消化管向淋巴液的转运109

3.5 脑内转运111

3.5.1 脑的结构与脑脊液111

3.5.2 从血液向中枢神经系统的转运113

3.5.3 从中枢神经系统向血液排出116

3.6 向胎儿的转运119

3.6.1 胎盘的结构与胎儿循环119

3.6.2 胎盘中的药物通过121

3.6.3 胎儿内分布122

3.7 脂肪组织的分布124

3.7.1 脂肪组织与药物的作用125

3.7.2 脂肪组织与抗毒作用126

4.1 代谢和药物代谢132

第4章 代谢 柴崎寿一郎132

4.2 药物代谢概述133

4.2.1 代谢反应进行的部位134

4.2.2 代谢反应的类型135

4.2.3 代谢物检出的方法151

4.3 与生物药剂学关系密切的药物代谢154

4.3.1 药物的活性代谢物154

4.3.2 药物的分子改造与代谢157

4.3.3 合并用药与代谢161

4.3.4 影响生理物质代谢的药物164

4.3.5 给药量与代谢168

4.3.6 给药方法与代谢170

4.3.7 药物的代谢速度173

4.3.8 临床检查与代谢176

4.3.9 影响药物代谢的机体方面的因素177

4.4 药物代谢与排泄180

5.1 前言184

第5章 排泄 堀了平、村西昌三184

5.2 肾脏排泄185

5.2.1 肾脏的结构与功能185

5.2.2 实验方法193

5.2.3 药物的肾排泄机制201

5.2.4 药物的肾排泄类型208

5.2.5 影响药物在肾脏排泄的因素209

5.3 胆汁排泄214

5.3.1 肝脏的构造与胆汁的生成215

5.3.2 药物从胆汁中排泄的形式218

5.3.3 向胆汁被动扩散219

5.3.4 向胆汁主动分泌222

5.3.5 影响胆汁排泄的因素234

第6章 药物相互作用 后藤茂245

6.1 前言245

6.2 定义和分类245

6.3 生物药剂学中药物相互作用的研究方向246

6.4 吸收过程与药物相互作用248

6.4.1 与附加剂的相互作用(制剂工艺中的诸问题)249

6.4.2 溶解、释放速度以及溶解度和药物相互作用250

6.4.3 pH变化与消化管吸收251

6.4.4 胃排出与药物相互作用252

6.4.5 其它主要因素253

6.5 分布过程与药物相互作用254

6.5.1 血浆蛋白结合的置换现象与药物相互作用255

6.5.2 血浆蛋白结合的置换现象与临床问题257

6.5.3 药物与受体结合能力的改变261

6.6 代谢过程与药物的相互作用262

6.6.1 合并用药促进代谢262

6.6.2 合并用药抑制代谢263

6.6.3 消除过程的反应形式与药物相互作用265

6.7 排泄过程与药物相互作用267

6.7.1 尿液pH的变化与药物相互作用268

6.7.2 肾小管分泌和药物相互作用268

6.9 结语269

6.8 体液电解质平衡的变化与药物相互作用269

第7章 药物动力学 粟津庄司、花野 学、小泉保272

7.1 总论272

7.1.1 前言272

7.1.2 一级速度模型273

7.1.3 隔室(Compartment)理论278

7.1.4 非线性型(Nonlinear model)292

7.1.5 给药方案298

7.1.6 药物的生物利用度(Bioavailability)303

7.2 各论313

7.2.1 套模法313

7.2.2 单独用血液数据的分析318

7.2.3 单独尿数据处理分析326

7.2.4 血、尿数据共同处理分析333

第8章 药物的有效性 北泽式文342

8.1 药物342

8.1.1 药物的定义342

8.1.2 药物的分类(法律上)343

8.1.3 药物的药效分类344

8.1.4 药物的剂型345

8.1.5 药物的含量346

8.1.6 药物的用量346

8.1.7 药物的用法347

8.1.8 药物的包装容器348

8.1.9 药物的标签349

8.2 药物的剂型350

8.2.1 剂型的特点353

8.2.2 剂型与吸收355

8.2.3 制剂试验法361

8.2.4 药效的非等效性364

8.3 药物治疗实践365

8.3.1 药物的研制365

8.3.2 药物消费的倾向368

8.3.3 从处方调剂看剂型的倾向369

索引373